DeterminaÃÃo do Perfil FarmacocinÃtico do Cetorolaco de Trometamina Comprimido de 30mg administrado por Via Sublingual em VoluntÃrios SaudÃveis. / Determination of the pharmacokinetic profile of ketorolac tromethamine 30mg tablet administered sublingual route in healthy volunteers.

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

21/01/2011

RESUMO

Cetorolaco de trometamina (Cetorolaco) à um antiinflamatÃrio nÃo esteroidal (AINE) usado no tratamento da dor. O uso da formulaÃÃo sublingual tem diversas vantagens, como por exemplo, aumento da biodisponibilidade e fÃcil administraÃÃo, especialmente em pacientes que tem dificuldades para engolir. Assim, o objetivo deste estudo foi avaliar o perfil farmacocinÃtico da formulaÃÃo sublingual do Cetorolaco em voluntÃrios brasileiros do sexo masculino. Este foi um estudo aberto, nÃo randomizado, 01 perÃodo, 01 tratamento, com dose Ãnica de rÃpida absorÃÃo, em que foi administrado um comprimido de 30 mg de Cetorolaco por via sublingual. Foram incluÃdos apenas voluntÃrios brasileiros sadios. ApÃs uma noite internados, os voluntÃrios receberam uma dose Ãnica da formulaÃÃo sublingual. Amostras de plasma foram obtidas em um perÃodo de 24 horas apÃs a administraÃÃo. A concentraÃÃo plasmÃtica de Cetorolaco foi analisada por Cromatrografia LÃquida de Alta EficiÃncia acoplada a um EspectrÃmetro de Massa para anÃlise dos parÃmetros farmacocinÃticos, incluindo o Cmax, ASC0-24, e ASC0-∞. A tolerabilidade foi avaliada pelo monitoramento dos sinais vitais, resultados das anÃlises laboratoriais, anamnese e exame fÃsico com os voluntÃrios. 14 voluntÃrios do sexo masculino foram incluÃdos e completaram o estudo. Os valores dos parÃmetros farmacocinÃticos (mÃdia  desvio padrÃo, exceto mediana para o tempo do Tmax) calculados para a formulaÃÃo foram os seguintes: ASC0-∞ (9682  1908 ng*h/mL); ASC0-24 (9346  1789 ng*h/mL); Cmax (2605  465 ng/mL); Tmax (0,58  0,22 h); t1/2 (5,76  0,69 h) and Ke (0,12  0,02 1/h). A formulaÃÃo do cetorolaco foi bem tolerada na dose administrada e nenhuma reaÃÃo adversa foi observada. A vantagem do uso da formulaÃÃo sublingual de Cetorolaco à sua administraÃÃo prÃtica. Essa pode ser uma escolha para dor moderada e grave, especialmente em pacientes em que a via parenteral à indesejada ou impraticÃvel, ou para aqueles que tenham dificuldade de engolir. Os mÃtodos foram aplicados com sucesso, sendo possÃvel analisar os parÃmetros farmacocinÃticos e avaliar a seguranÃa da formulaÃÃo do comprimido de 30mg do cetorolaco de trometamina administrado por via sublingual em voluntÃrios saudÃveis.

ASSUNTO(S)

cetorolaco farmacocinÃtica formulaÃÃo sublingual ketorolac pharmacokinetic sublingual formulation farmacologia

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