Cytotoxicity of free dehydrocrotonin and dehydrocrotonin-loaded controlled delivery systems, poly-lactide-co-glycode acid (PLGA) nanospheres and inclusion complexes with cyclodextrins / Citotoxicidade da desidrocrotonina livre e veiculada em sistemas de liberação controlada : nanoesferas de acido poli-lactico-co-glicolico (PLGA) e complexos de inclusão com ciclodextrinas

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2005

RESUMO

A droga desidrocrotonina (DHC), isolada da planta Croton cajucara, é conhecida pelas suas atividades biológicas, entretanto apresenta uma vasta e conhecida toxicidade. Neste trabalho foram preparadas formulações contendo DHC associada a polímeros (PLGA) ou ciclodextrinas (beta, metil-beta e hidroxipropil-beta) para obter nanopartículas poliméricas e complexos de inclusão, respectivamente. Objetivamos neste trabalho a preparação das formulações de veiculação de DHC, sua caracterização e avaliação de parâmetros de toxicidade in vitro visando o estudo comparativo dos efeitos da DHC livre e veiculada. Células V79 e hepatócitos de ratos, sistemas celulares bem estabelecidos, permitiram avaliar alvos celulares como lisossomos, mitocôndrias e ácidos nucléicos frente aos possíveis danos tóxicos causados pela DHC. Nos hepatócitos, além dos parâmetros citados acima, também foi avaliada a quantidade de GSH existente nessas células, bem como a quantificação da peroxidação lipídica através da formação de TBARS e a atividade enzimática de enzimas do sistema de metabolização de drogas após tratamento com DHC livre e veiculada nos sistemas de liberação controlada ? nanoesferas de PLGA e complexos de inclusão com ciclodextrinas. Nossos estudos em forma geral, indicam que os polímeros ou complexos de inclusão são estruturas que conferem estabilidade à DHC, provocam liberação controlada e diminuição dos efeitos tóxicos da DHC

ASSUNTO(S)

controlled release technology tecnologia de liberação controlada ciclodextrinas citotoxicidade de mediação celular cell-mediated cytotoxicity cyclodextrins

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