Novas 5-oxo Tiazolidino Pirimidinas: sÃntese e avaliaÃÃo de suas atividades biolÃgicas

AUTOR(ES)

Fernando AntÃnio Chaves Vital

DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

As pirimidinonas sÃo compostos heterocÃclicos de seis membros com dois Ãtomos de nitrogÃnio nas posiÃÃes 1 e 3, e com ao menos uma carbonila ligada ao heterociclo. Esses compostos sÃo amplamente conhecidos pelo seu vasto espectro de atividades farmacolÃgicas, como atividades antiinflamatÃrias, antimicrobianas, antitumoral, antiviral, entre outras. O presente trabalho tem como objetivo a obtenÃÃo de novos derivados pirimidinÃnicos do tipo 2,3-diidro-7-aril-5-oxotiazolo[3,2- a]pirimidina-6-carbonitrila, a fim de avaliar algumas de suas possÃveis atividades biolÃgicas, a saber, atividades citotÃxica, antimicrobiana, e antiinflamatÃria. Uma sÃrie de quatro compostos pirimidinÃnicos condensados ao anel tiazolidÃnico foi sintetizada, purificada e caracterizada por espectrometria de ressonÃncia magnÃtica nuclear de hidrogÃnio (RMN 1H), espectrometria de massas e no infravermelho (IV). Os compostos tiveram as suas potencias atividades citotÃxica, antimicrobiana e antiinflamatÃria avaliadas, respectivamente, pelos mÃtodos do MTT com determinaÃÃo da densidade Ãptica, de difusÃo em disco, e de peritonite induzida por carragenina. NÃo foram observadas atividades citotÃxica ou antimicrobiana em nenhum dos compostos testados. No ensaio de toxicidade aguda, que seguiu o protocolo 423 da OECD, nÃo se observou toxicidade nos camundongos, na dose de 2000mg.kg-1. Na avaliaÃÃo da atividade antiinflamatÃria, os compostos apresentaram Ãndices de inibiÃÃo da migraÃÃo celular que ficaram entre 49,95% e 62,24%, na dose de 200μMol.Kg-1. Conclui-se que as drogas possuem bom potencial como possÃveis agentes antiinflamatÃrios.

ASSUNTO(S)

toxicity pyrimidinones anti-inflammatory activity pirimidinonas toxicidade ciencias biologicas atividade antiinflamatÃria

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