Antimicrobial activity and toxicity of prototype nantipirino-3,4-dicloromaleimide and its derivatives / Atividade antimicrobiana e toxicidade do protótipo n-antipirino-3,4-dicloromaleimida e seus derivados

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2008

RESUMO

As imidas cíclicas destacam-se como promissoras moléculas, pois apresentam interessantes propriedades biológicas, tais como analgésica, antiespasmódica, antitumoral, antiinflamatória e principalmente antimicrobiana. As imidas cíclicas podem ser de origem natural, ou obtidas através da síntese orgânica. No presente trabalho, dezoito moléculas de imidas cíclicas pertencentes à subclasse das maleimidas, foram sintetizadas a partir do protótipo N-antipirino-3,4-dicloromaleimida, a fim de detectar a atividade antimicrobiana, bem como o potencial tóxico destas substâncias. Neste sentido, a determinação da atividade antibacteriana e antifúngica foi realizada através do método da diluição em ágar. Para a avaliação do potencial citotóxico, empregou-se o microcrustáceo Artemia salina e também a levedura Saccharomyces cerevisiae. E para a detecção do potencial mutagênico, foi utilizado o teste Ames. Das dezenove maleimidas testadas, seis apresentaram atividade contra fungos leveduriforme e/ou dermatófito e/ou oportunista, sendo que a substância N-antipirino 3-cloro-4-[benzilamino maleimida] (19) foi a única que apresentou atividade aos três gêneros de fungos distintos. Não foi observado atividade antibacteriana para nenhuma das substâncias até a concentração máxima testada (100 μg/mL). Com relação ao potencial de toxicidade em Artemia salina, três maleimidas apresentaram toxicidade moderada (CL50 entre 86,23 e 94,15 μg/mL), entretanto nenhuma destas substâncias apresentou atividade antimicrobiana. As demais substâncias, foram consideradas atóxicas (CL50 >250 μg/mL). No teste de toxicidade celular sobre Saccharomyces cerevisiae, observou-se que somente uma maleimida (07), apresentou potencial citotóxico, na maior concentração testada, 1000 μg/mL. Nenhuma das dezenove maleimidas estudadas apresentaram capacidade de indução mutagênica, pelo teste Ames até a concentração máxima testada (5 mg/mL). Desta forma fica evidenciado que as maleimidas se mostraram como uma interessante fonte de agentes antifúngicos e com baixo potencial tóxico

ASSUNTO(S)

toxicidade toxicity atividade antimicrobiana imidas cíclicas farmacia cyclic imides antimicrobial activity

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