Monastrol
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1. Bioanalytical method for the quantification of the monastrol derivative anticancer candidate lasom 65 in pre-clinical pharmacokinetic investigations
A simple HPLC/UV method was developed for the determination of the anticancer candidate LaSOM 65 in rat plasma. Samples were cleaned by protein precipitation with acetonitrile (recovery > 95%), after which they were subjected to chromatography under the isocratic elution of an acetonitrile:water (45:55, ν/ν) solution with detection at 303 nm. The method wa
Quím. Nova. Publicado em: 2014-06
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2. Catalyzed and non-catalyzed synthesis of bioactive monastrol
The bioactive 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-thione derivative known as Monastrol was synthesized under catalyzed and non-catalyzed conditions through the Biginelli multicomponent reaction under solvent-free conditions. The use of two Lewis acids (FeCl3 and CuCl2) and two Brønsted acids (HCl and CF3COOH) as catalysts improved the reaction yields of the transfor
Quím. Nova. Publicado em: 2014
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3. Interferindo na progressão do ciclo celular para avaliar possíveis alterações de ploidia em célula tumoral de mama humana. / Interference in the cell cycle progression to analyze possible alteration of ploidy in tumor cell of human breast.
A maioria dos tumores sólidos apresentam características aneuplóides. Porém a relação entre aneuploidia e transformação maligna, ainda não está definida. Nos últimos anos diversas proteínas têm sido descritas como reguladoras de eventos durante a divisão celular, principalmente as relacionadas com a formação do fuso bipolar e segregação equ
IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia. Publicado em: 05/12/2011
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4. Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and Rat C6 glioma cell lines
Duas séries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia não agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de ácido cítrico ou ácido oxálico na presença de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferação celular da quimioteca de compostos foi avaliada
Journal of the Brazilian Chemical Society. Publicado em: 2011-07
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5. Atividade anti-tumoral do composto LaSOM 65, derivado do monastrol, em linhagens de gliomas
Gliomas are the most common primary cancer in the central nervous system. Despite recent progress in the treatment of glioblastoma, the median survival of the patients still remains at 15 months. Kinesin Spindle Protein (KSP) has been reported as an interesting target for cancer therapy. Followed by the first specific KSP inhibitor, Monastrol, several other
IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia. Publicado em: 2011
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6. Análise conformacional de compostos de Biginelli com atividade antineoplásica
Diidropirimidinonas são heterociclos com atividade antineoplásica conhecida. O monastrol e alguns análogos são exemplos. A análise conformacional representa uma etapa preliminar importante em estudos que visam correlacionar a estrutura do composto com sua atividade. Neste trabalho, descrevemos a análise conformacional do monastrol e diversos análogos
Eclética Química. Publicado em: 2010
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7. Síntese do monastrol e novos compostos de Biginelli promovida por In(OTf)3
In this paper, we describe a practical route for the synthesis of Biginelli compounds using In(OTf)3. To study the generality of this catalyst, several examples using aromatic aldehydes, 1,3-dicarbonyl compounds, urea, and thiourea were investigated. The present procedure provides an efficient modification of the classical Biginelli reaction, namely short re
Química Nova. Publicado em: 2005-12