Synthesis and biological evaluation of 125I-erythropoietin as a potential radiopharmaceutical agent for tumours
AUTOR(ES)
Clemente, Gonçalo dos Santos, Duarte, Vera Lúcia Serra
FONTE
Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
DATA DE PUBLICAÇÃO
2011-03
RESUMO
A eritropoetina (EPO) é um hormônio glicoprotéico responsável pela regulação da eritropoese. Recentemente foi demonstrado que os receptores de EPO (EPOr) estão expressos em algumas linhas celulares neoplásicas, o que sugere a sua potencialidade como um novo alvo terapêutico. Neste trabalho a EPO foi radiomarcada com iodo-125 através do método da lactoperoxidase, menos agressivo para a viabilidade biológica das proteínas. A 125I-EPO revelou ser radioquimicamente estável durante 20 dias após a síntese. Um estudo biológico in vitro em linhas celulares tumorais demonstrou que a 125I-EPO apresenta uma ligação muito fraca (<2%), tanto em células normais como nas linhagens tumorais testadas. A biodistribuição em camundongos saudáveis apresentou taxas de fixação relativamente maiores nos órgãos excretores e a tireóide revelou ser o órgão crítico, o que pode indicar a dissociação in vivo da 125I-EPO. No estudo em camundongos com melanoma induzido a fixação no tumor foi residual. Serão, no entanto, necessários novos estudos em outras linhagens tumorais para entender o seu processo de internalização e ligação nas células. Estudos da EPO radiomarcada com carbono-11 poderão também revelar-se interessantes, já que neste método há maior probabilidade da atividade biológica ser preservada.
ASSUNTO(S)
eritropoetina hormônio glicoprotéico 125i-erythropoietin 125i-erythropoietin eritropoese iodo-125 tumores expressores de epo
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