SEMI-SOLIDS CONTAINING DRYED EXTRACT OF Aleurites moluccana L. Willd. (Euphorbiaceae): DEVELOPMENT, QUALITY CONTROL AND PHARMACOLOGICAL STUDIES / FORMAS SEMISSÓLIDAS CONTENDO EXTRATO SECO DE Aleurites moluccana L. Willd. (Euphorbiaceae): DESENVOLVIMENTO, CONTROLE DE QUALIDADE E ESTUDO FARMACOLÓGICO

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

A Aleurites moluccana L. (Willd.), é uma árvore natural da Indonésia e Índia e aclimatada no Sul e Sudeste do Brasil, conhecida como Nogueira-da-Índia, usada popularmente no tratamento de afecções dolorosas. Este trabalho teve por objetivo desenvolver um fitoterápico de uso tópico estável e eficaz no tratamento da dor, inflamação e como cicatrizante, contendo extrato seco de A. moluccana, além de otimizar e validar o método de quantificação dos biomarcadores swertisina e swertisina-2-O-ramnosil, por CLAE, no extrato e no fitoterápico. Foram desenvolvidas formas semissólidas com características emulsivas, pomada e géis contendo 0,5 e 1,0% do extrato seco. Estas preparações foram submetidas a estudos de estabilidade preliminar. Paralelamente foram realizados ensaios in vivo de atividade anti-inflamatória, cicatrizante e antinociceptiva das formulações semissólidas usando os protocolos de edema de orelha induzido por óleo de cróton em camundongos, dor pós-operatória e teste de cicatrização em ratos. As formulações selecionadas foram submetidas ao estudo de estabilidade acelerado (40C) e de longa duração (25C) e o teor dos marcadores foi avaliado após extração por Dispersão de Matriz em Fase Sólida (MSDP) seguido da análise por CLAE. O método de quantificação dos marcadores no extrato por CLAE-UV em fase reversa foi validado, mostrando ser seletivo e indicativo da estabilidade do extrato, com linearidade na faixa de 5,89-117,8 e 1,5-27,68 μg/mL para swertisina-2-O-ramnosil e swertsina, respectivamente, com recuperação de 100,3% e 102,9%, respectivamente, com boa precisão (DPR <1%, intra-dia, e <2,5%, inter-dias) e robusto. Dentre as formulações foi selecionada a base Hostacerin CG a qual apresentou boa estabilidade e maior eficácia nos estudos pré-clínicos. O método de extração por MSDP desta formulação foi validado, com recuperação média de 101,6% e 105,7% para swertisina e swertisina-2-O-ramnosil, respectivamente, com boa precisão (DPR <2,0%) e seletividade. As bases Hostacerin CG contendo 0,5 e 1,0% do extrato seco foram aprovadas no estudo de estabilidade, mantendo-se conformes após 180 dias de estudo acelerado e em temperatura ambiente, com variação <10% nos parâmetros de análise. Conclui-se que os métodos analíticos por CLAE são confiáveis para o controle de qualidade do extrato seco e da formulação de uso tópico e que a mesma apresentou estabilidade e eficácia nos ensaios pré-clínicos realizados com potencial para seguir para os estudos toxicológicos e clínicos visando seu futuro registro junto à ANVISA

ASSUNTO(S)

produtos naturais formulações semissólidas fitoterápico controle de qualidade clae validação analítica atividade biológica tópica farmacia phytomedicine quality control analytical validation topical biological activity semi-solid formulations aleurites moluccana hplc aleurites moluccana

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