Isolamento, identificação e testes anti-cancer de vitanolideos das folhas de Acnistus arborescens

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2002

RESUMO

Este trabalho permitiu o isolamento e identificação de cinco vitanolídeos das folhas de Acnistus arborescens (L.) Schlecht, o vitanolídeo 1 (conhecido) e os inéditos 2, 3, 4 e 5. As substâncias isoladas apresentaram atividade citotóxica em câncer, e foram identificadas através de estudos de IV, RMN 1D e 2D, e Espectrometria de Massas. Estudos de de-replicação permitiram avaliar a atividade anti-câncer. O extrato etéreo das folhas de A. arborescens e vitanolídeos purificados (1, 2, 3, 4 e 5) foram avaliados em: câncer de mama, câncer de pulmão, câncer de cólon, câncer de próstata e carcinoma oral epidermóide (Tabela 14). Outra parte do trabalho foi a obtenção de seis derivados sintéticos dos vitanolídeos 1 e 2 (Quadro 1), permitindo testar os mesmos nos sistemas de células cancerosas já referidos. Estes estudos mostraram. que a substância natural com maior atividade é 1, em câncer de cólon (ED50= 0,03 mg/mL). A alteração mais significativa na atividade biológica, com a mudança estrutural, ocorreu em 1b, onde houve um decréscimo na atividade biológica. Esta transformação mostrou que o sistema conjugado 2-en-1-ona é fundamental na atividade dos vitanolideos. O derivado 1d representou uma melhora de 2 vezes na atividade contra câncer de pulmão, embora a atividade tenha diminuído em outras de células. O derivado 1c não apresentou nenhum aumento na atividade, entretanto percebemos uma certa seletividade na atividade de determinadas células. O teste biológico da atividade quimiopreventiva (Quinona Redutase), mostrou que 1, 2 e 3 são eficientes como indutores monofuncionais de quinona redutase, uma enzÍma relacionada à quimioprevenção em câncer.

ASSUNTO(S)

agentes antineoplasicos cancer cancer - quimioprevenção

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