Estudo de permeaÃÃo in vitro e avaliaÃÃo tÃrmica de emulgel tÃpico a base de lapachol

AUTOR(ES)

Ana AmÃlia Moreira Lira

DATA DE PUBLICAÇÃO

2003

RESUMO

O lapachol à uma naftoquinona extraÃda de vÃrias espÃcies de Ãrvores da famÃlia Bignoniaceae, nos representantes dos gÃneros Tecoma e Tabebuia, que apresenta como aÃÃes farmacolÃgicas, dentre outras: a atividade antimalÃrica, antitumoral, antimicrobiana, antiviral, analgÃsica e antiinflamatÃria. O objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formulaÃÃo dermofarmacÃutica do tipo emulgel, utilizando o lapachol como princÃpio ativo devido a sua aÃÃo antiinflamatÃria e analgÃsica e comparar esta formulaÃÃo com um gel anteriormente desenvolvido no mesmo laboratÃrio. Primeiramente foi feita uma caracterizaÃÃo fÃsico-quÃmica da droga atravÃs de anÃlise calorimÃtrica para avaliaÃÃo da pureza. A partir dos resultados obtidos partiu-se para a formulaÃÃo de um emulgel a base de lapachol, no qual foram utilizadas diferentes concentraÃÃes diferentes de lapachol e de sistema solvente (20% e 40% de glicerina: etanol â 70:30) assim como modificaÃÃes na fase emulsificante. A caracterizaÃÃo tÃrmica dos excipientes e formulaÃÃes, como um dos primeiros parÃmetros no estudo de estabilidade, foi realizada. A compatibilidade droga-excipientes de lapachol foi feita por anÃlise das misturas binÃrias, preparadas nas mesmas proporÃÃes das formulaÃÃes, por DSC acoplado a sistema fotovisual. Foram realizados curvas de DSC tambÃm das formulaÃÃes e placebos. Os resultados mostraram que apenas o Ãlcool cetoestearÃlico apresentou modificaÃÃo do comportamento tÃrmico do lapachol caracterizando uma incompatibilidade do lapachol com o Ãlcool cetoestearÃlico. Desta forma, partiu-se para um estudo de liberaÃÃo do fÃrmaco a partir das bases estudadas, utilizando cÃlulas de Franz e membranas sintÃticas de mistura de Ãsteres de celulose, onde, primeiramente, foram avaliadas algumas caracterÃsticas fÃsico-quÃmicas do lapachol que tornaram viÃvel o estudo, assim como coeficiente de partiÃÃo octanol/ tampÃo pH 7,0 e um estudo de solubilidade do fÃrmaco em soluÃÃes de tampÃo de fosfatos pH 7,0. Assim a droga foi entÃo incorporada nas duas bases anteriormente citadas, em concentraÃÃes diferentes (0,4% e 0,3%) e um gel anteriormente desenvolvido em nosso laboratÃrio. Os perfis de liberaÃÃo foram avaliados e otimizados atravÃs de um estudo de permeaÃÃo, onde foi confirmada a capacidade permeante do fÃrmaco nas preparaÃÃes estudadas, sendo observado que a base contendo monoestearato de glicerila, apresentou permeaÃÃo superior à primeira nas concentraÃÃes estudadas. Assim, esta base foi comparada ao gel atravÃs de um ensaio de permeaÃÃo utilizando pele de orelha de porco, onde foi visto que a permeaÃÃo do fÃrmaco foi bastante superior no gel. Ao final do experimento, foi realizado um estudo de retenÃÃo cutÃnea, onde observou-se que a quantidade de fÃrmaco retida no estrato cÃrneo e restante do tecido (epiderme sem EC e derme), viabiliza sua utilizaÃÃo como produto de aÃÃo tÃpica

ASSUNTO(S)

retenÃÃo cutÃnea lapachol emulgel Ãlcool cetoestearÃlico farmacia

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