Encapsulação e caracterização fisico-quimica do farmaco vasodilatador minoxidil em ciclodextrinas / Encapsulation and physico-chemical characterization of the vasodilator drug minoxidil in cyclodextrins

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2006

RESUMO

Minoxidil é um fármaco com atividade anti-hipertensiva que causa também crescimento de pêlos podendo reverter o quadro de calvície. No Brasil é comercializado, para esta última finalidade, na forma de loção, pela Pharmacia Brasil sob o nome Regaine. Porém, sua indicação terapêutica mais importante é no tratamento oral de hipertensão severa que não possa ser controlada com outros medicamentos, pois atua como agente vasodilatador periférico diminuindo a pressão distólica e sistólica através da redução da resistência vascular ao fluxo de sangue. Para este uso é comercializado no Brasil pela referida empresa, sob o nome Loniten. Deve sempre ser administrado com diuréticos, para prevenir a retenção de fluídos e falha cardíaca congestiva, devendo os pacientes ser cuidadosamente monitorados, pois o abaixamento repentino e intenso da pressão arterial pode limitar o fluxo sanguíneo ao miocárdio causando infarto. Em razão do exposto, foi investigado a encapsulação deste fármaco em ciclodextrinas naturais a, b e g, acreditando-se assim, aumentar a molhabilidade e a solubilidade do fármaco encapsulado para uma liberação sustentada e gradativa, maximizando sua biodisponibilidade e reduzindo seu contato direto, por tempo prolongado, com as mucosas gástrica e duodenal. Dois métodos de encapsulação foram feitos em proporções moleculares diferentes – método da Pasta (ou “Kneading”) e Liofilização (ou “Freeze-Drying”) -, além de suas misturas físicas. Obteve-se a constante de estabilidade dos complexos, e diversas técnicas foram utilizadas para caracterizar e comprovar a sua formação, como Espectroscopia no Infravermelho, Difração de Raios-X, Análise Termogravimétrica, Calorimetria Diferencial de Varredura, Ressonância Magnética de H, DOSY, ROESY e Medidas do Grau de Anisotropia por Espectroscopia de Fluorescência.

ASSUNTO(S)

cyclodextrins compostos de inclusão minoxidil inclusion compounds ciclodextrinas

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