Desenvolvimento de forma farmacêutica tópica gel contento o extrato seco de Ipomoea pes-caprae / DEVELOPMENT OF A TOPICAL PHARMACEUTICAL GEL FORMULATION CONTAINING DRIED EXTRACT OF Ipomoea pes-caprae

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

A Ipomoea pes-caprae (Convolvulaceae), conhecida como Salsa da Praia, é popularmente utilizada no tratamento de feridas e queimaduras causadas por veneno de celenterados, devido às suas propriedades analgésicas e antiinflamatórias. O objetivo central do presente trabalho foi desenvolver formulações de gel para uso tópico contendo extrato seco por spray drying (ESD) de I. pes-caprae, a partir da solução extrativa (SE) hidroetanólica. As partes aéreas foram colhidas na praia da Esplanada (Jaguaruna-SC), tratadas e caracterizadas como matéria-prima vegetal (MPV) para a produção das SEs. Estas foram obtidas por maceração, durante 7 dias, na relação de 12,5% de MPV em álcool 70 GL, caracterizadas pelo pH, resíduo seco e perfis cromatográficos. A secagem se deu após a concentração da SE e adição de 20% de dióxido de silício coloidal, caracterizando-se o processo pelo rendimento (%) de ESD. Como grupo de marcadores químicos foi utilizado os flavonoides e/ou fenólicos totais, quantificados pelo método espectrofotométrico, para a MPV, SE e ESD, e a isoquercitrina (Iso), por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), para a SE, ESD e géis. O ESD foi caracterizado também por microscopia eletrônica de varredura e teor de umidade. Para o desenvolvimento dos géis foram empregados quatro tipos de polímeros (Ce = Cellosize QP 100, Ca = Carbopol ultrex, Am = Amigel e Ar = Aristoflex AVC) em duas concentrações (Ce = 1 e 2%; Ca = 1 e 2%; Am = 1 e 2%; Ar = 2,5 e 5%) e duas concentrações de ESD (0,11 e 0,18%). Os géis foram submetidos ao estudo de estabilidade preliminar (EP) (7 dias, a 5 2 C e 40 2 C, a cada 24 h) e estudo de estabilidade acelerado (EA) (nos tempos (t) t0, t90 e t180 = 24 h, 90 e 180 dias, respectivamente, após o preparo), em temperatura ambiente (TA = 25 2 C), geladeira (GE = 5 2 C) e estufa (ES = 40 2 C). Para os géis, selecionados para o EA, contendo a maior concentração do polímero e extrato, foi avaliada a estabilidade química por CLAE, no tempo 0 (t0) e após 360 dias (t360) na TA e na GE, bem como a citotoxicidade in vitro pelo método Agarose overlay no tempo 0 (t0). A MPV (61,54% de folhas e 38,46% de caules) foi caracterizada com perda por dessecação (ppd) de 11,50%, cinzas totais de 6,77%, cinzas ácido insolúveis de 2,77%, teor de flavonóides totais (TFT) de 2,91% e fenólicos totais de 4,19%. A SE apresentou 2,3% em resíduo seco, 5,57 de pH, e TFT de 74,5 mg%. O ESD foi obtido com 60% de rendimento e 6,0% de ppd, na forma de pó com partículas esféricas de 2 a 10 μm, com perfil cromatográfico diferente da SE de origem. O método de quantificação de Iso por CLAE foi validado pela linearidade, precisão e exatidão, e recuperação da Iso a partir do ESD e dos géis de Ca e Ar. No EP, todas as formulações de gel analisadas apresentaram fluxo pseudoplástico e característica tixotrópica, e foram aprovadas em todos os parâmetros físico-químicos avaliados. Um novo lote de todas as formulações, exceto as de Am e Ce1, que diferiram quanto ao perfil de viscosidade, foi produzido para o EA. Neste estudo, todas as formulações mantiveram-se com pH na faixa de aceitação (5,5 a 6,5), porém naquelas onde o ESD estava presente, houve escurecimento na ES (t180). Este efeito foi mais presente nos géis de Ce, inclusive na TA (t90) e na GE (t90), adquirindo aspecto heterogêneo na TA (t90) e na ES (t180). A ES foi a condição que mais interferiu na perda de peso das formulações. Na TA, a viscosidade manteve-se estável até os 90 dias, com tendência à redução em GE e ES (t90), e ao aumento em TA e ES (t180). Os géis submetidos ao estudo estabilidade acelerado mantiveram o fluxo pseudoplástico e tixotrópico ao final do estudo. Todas as formulações analisadas de gel e o ESD não apresentaram nenhum grau de irritação cutânea. O método de extração e quantificação de Iso por CLAE foi adequado para os géis de Ca e Ar na TA (t0), e Ce na GE (t360). Em TA (t360) o teor de Iso se reduziu a 6,5% nos géis de Ca e Ar, na GE (t360) houve o aparecimento de novos picos, e apenas o gel de Ce manteve-se com 75% de Iso. Portanto, o estudo demonstrou maior viabilidade de obtenção de géis contendo o extrato seco 0,18% de I.pes-caprae a partir das bases de Carbopol ultex e Aristoflex AVC no que tange às características organolépticas e de viscosidade, bem como a facilidade de extração para a análise por CLAE

ASSUNTO(S)

estudo de estabilidade formulações gel ipomoea pes-caprae isoquercitrina extrato seco por spray drying farmacognosia plantas medicinais stability study gel formulations ipomoea pes-caprae isoquercitrin spray dried extract

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