Complexo de inclusÃo Ãcido Ãsnico:bciclodextrina: preparaÃÃo, caracterizaÃÃo e nanoencapsulaÃÃo em lipossomas

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

O Ãcido Ãsnico à conhecido mundialmente por suas diversas atividades biolÃgicas; no entanto, sua utilizaÃÃo na terapÃutica ainda à limitada por apresentar baixa hidrofilicidade e elevada hepatotoxicidade. Ciclodextrinas sÃo oligossacarÃdeos cÃclicos que podem formar complexos de inclusÃo com diversos compostos hidrofÃbicos. Lipossomas sÃo sistemas de liberaÃÃo controlada de fÃrmacos, formados por bicamadas de fosfolipÃdios e tÃm a capacidade de incorporar compostos hidrofÃlicos ou hidrofÃbicos. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do Ãcido Ãsnico obtendo complexos de inclusÃo Ãcido Ãsnico:b-ciclodextrina (AU:bCD) e nanoencapsular os complexos em lipossomas para obter sistemas de liberaÃÃo controlada. Os complexos AU:bCD foram preparados por diferentes metodologias e caracterizados por anÃlise tÃrmica (DSC), difratometria de raios-X, infravermelho, RMNH1 e 2D ROESY, solubilidade de fases e teste de dissoluÃÃo. A atividade antimicrobiana foi realizada para avaliar se a complexaÃÃo com a b-ciclodextrina interferiu na atividade biolÃgica do Ãcido. Os lipossomas foram preparados utilizando-se a tÃcnica de hidrataÃÃo do filme lipÃdico seguido de sonicaÃÃo. As preparaÃÃes foram avaliadas por estudos de estabilidade e pela cinÃtica de liberaÃÃo in vitro. As modificaÃÃes nos espectros dos complexos de inclusÃo mostraram interaÃÃo entre o Ãcido Ãsnico e a bciclodextrina, observando-se tambÃm um aumento na solubilidade do Ãcido na forma complexada. Lipossomas contendo o complexo foram preparados e permaneceram, em mÃdia, estÃveis na forma de suspensÃo por 4 meses. O doseamento e a taxa de encapsulaÃÃo foram de 100,85  5,97% e 99,5  0,2 %, respectivamente. Houve uma liberaÃÃo mais lenta do Ãcido Ãsnico nas formulaÃÃes contendo o complexo quando comparadas Ãs formulaÃÃes contendo Ãcido Ãsnico encapsulado. A encapsulaÃÃo de complexos de inclusÃÃo entre o Ãcido Ãsnico e a b-ciclodextrina em lipossomas pode ser uma alternativa para superar tanto a baixa solubilidade em Ãgua do Ãcido como sua hepatotoxicidade

ASSUNTO(S)

ciclodextrina farmÃcia â nanotecnologia farmacÃutica sistema de liberaÃÃo controlada - lipossomas farmacia

ACESSO AO ARTIGO

Documentos Relacionados