AVALIAÃÃO DA ATIVIDADE RELAXANTE DE 17-NOR-SUBINCANADINA E, UM ALCALÃIDE ISOLADO DE Aspidosperma ulei MARKGR. SOBRE A MUSCULATURA LISA CAVERNOSA DE COELHOS / EVALUATION OF ACTIVITY OF 17-nor-SUBINCANADINA E AN ISOLATED ALKALOID FROM Aspidosperma ulei MARKGR ON CAVERNOUS SMOOTH SMOOTH MUSCLE OF RABBITS

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

11/06/2008

RESUMO

Estudos anteriores demonstraram que uma fraÃÃo rica (F(3-5)) em alcalÃides indÃlicos extraÃda das cascas da raiz de Aspidosperma ulei Markgr. exibe funÃÃo prÃ-eretil in vivo e relaxamento em corpos cavernosos de coelhos in vitro. Um estudo recente demonstrou que 17-nor-subincanadina E (SEC), um alcalÃide extraÃdo das cascas do caule da mesma planta, apresentou atividade prÃ-eretil in vivo. O presente trabalho teve por objetivo avaliar o efeito desse alcalÃide sobre o tÃnus de diferentes tipos de musculatura lisa de coelhos e investigar o mecanismo de aÃÃo da substancia sobre o mÃsculo liso cavernoso in vitro. Os tecidos foram montados em banhos de 5 ml contendo soluÃÃo de Krebs-Henseleit (CO2 5% - O2 95%; 37ÂC). A resposta relaxante mÃxima induzida por SEC (1 â 100 Âg/ml) em segmentos de corpos cavernosos de coelhos contraÃdos com fenilefrina (PHE-10μM) foi de 100%, e apresentou um efeito relaxante preferencial para esse tecido, IC50[7, 174 (3,155 - 16,31) μg/ml]. SEC promoveu tambÃm relaxamento em anÃis de aorta na presenÃa e na ausÃncia de endotÃlio, IC50[29,76 (90,32 â 115,6) μg/ml] e IC50[26,13 (75,83 â 119,9) μg/ml], respectivamente, anÃis de traquÃia IC50[60,25 (0,330 â 109,8) μg/ml] e em segmentos de duodeno IC50[76,78 (33,09 â 178,2) μg/ml]. O relaxamento induzido por SEC (1 â 100 Âg/ml) nÃo foi afetado por bloqueadores adrenÃrgicos (fentolamina e guanetidina), muscarÃnicos (atropina), ou bloqueadores dos canais de potÃssio dependentes de ATP (KATP)(glibenclamida) e ativados por cÃlcio (Kca) (apamina e iberiotoxina) e nem na presenÃa de L-NAME; a adiÃÃo de ODQ (30 ÂM) bloqueou o relaxamento induzido por SEC (79,1%  4,5%; p<0,05). Observou-se tambÃm um aumento dos nÃveis teciduais de AMPc (331,95%  26,1%; p<0,05) e GMPc (21,5%  4,2%; p<0,05). SEC (10 Âg/ml e 30 Âg/ml) potencializou o relaxamento induzido por gliceriltrinitrato (GTN) e forskolina (FK) e foi capaz de diminuir o relaxamento induzido pela estimulaÃÃo por campo elÃtrico (ECE) (65,0%  10,9%; p<0,05). SEC 15 μg/ml bloqueou a contraÃÃo induzida por CaCl2 1 - 300 mM em corpos cavernosos de coelhos prÃ-contraÃdos com K+ (40 mM), 0 Ca++. Nossos resultados indicam que SEC manifesta atividade relaxante preferencial no mÃsculo liso cavernoso a nÃvel perifÃrico e que esse efeito està aparentemente relacionado com um aumento dos nÃveis de AMPc e GMPc e um possÃvel bloqueio do fluxo de cÃlcio. Estes dados sugerem que Aspidosperma ulei Markgf. pode ser explorada como uma alternativa para o tratamento da disfunÃÃo erÃtil.

ASSUNTO(S)

farmacologia aspidosperma disfunÃÃo erÃtil tono muscular muscle tonus farmacologia aspidosperma erectile dysfunction pharmacology

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