Relaxation on of rabbit corpus cavernosum induced by the alkaloidal fraction F3-S from - Aspdidosperma ulei Markgr / Relaxamento do corpo cavernoso de coelho induzido pela fraÃÃo alcaloidal F3-5 de Aspidosperma ulei Markgr

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

A disfunÃÃo erÃtil à um problema mundial de saÃde pÃblica e, apesar dos avanÃos trazidos pela utilizaÃÃo dos inibidores da fosfodiesterase tipo-5, ainda hà muito interesse em novas alternativas de tratamento, especialmente quando derivadas de produtos naturais. Alguns pesquisadores observaram os efeitos prÃ-erÃteis de uma fraÃÃo rica em alcalÃides de Aspidosperma ulei Markgr., denominada F3-5. Neste estudo, foi avaliado o grau de relaxamento induzido por F3-5 no corpo cavernoso de coelho, bem como possÃveis mecanismos farmacolÃgicos envolvidos, in vitro. Foram realizados diversos ensaios experimentais, utilizando-se os mÃtodos de superfusÃo de tecido em cascata e de banho isolado de tecido. Com tiras de corpo cavernoso prÃ-contraÃdas com fenilefrina (5 μM), foram produzidas curvas de dose-resposta de relaxamento para F3-5, papaverina e DMSO. TambÃm foram realizados ensaios para avaliaÃÃo dos efeitos de L-NAME, 7-NI, ODQ, propranolol, atropina, sildenafil e F3-5 sobre os relaxamentos mediados por nitroprussiato de sÃdio, acetilcolina, isoproterenol, sildenafil e F3-5. Com preparaÃÃes de corpo cavernoso despolarizadas, em um meio livre de cÃlcio e rico em potÃssio (60 mM), os efeitos de F3-5 e DMSO sobre as contraÃÃes induzidas pelo aumento progressivo na concentraÃÃo de Ca2+ (1 â 300 mM) foram observados. F3-5 foi capaz de induzir o relaxamento completo do corpo cavernoso de coelho, com magnitude similar à da papaverina para todas as doses testadas, exceto 3 mg, quando apresentou relaxamento significantemente maior. As superfusÃes de L-NAME, 7-NI e ODQ nÃo inibiram significantemente os relaxamentos provocados por F3-5, sugerindo que este age independentemente da via nitrÃrgica. Propranolol e atropina tambÃm nÃo interferiram significantemente com os relaxamentos mediados por F3-5, indicando que receptores β-adrenÃrgicos ou muscarÃnicos tambÃm nÃo devem estar envolvidos. F3-5 nÃo amplificou significantemente os relaxamentos promovidos por nitroprussiato de sÃdio ou acetilcolina, ao contrÃrio de sildenafil, sugerindo que nÃo age por inibiÃÃo da fosfodiesterase tipo-5. Finalmente, em tecido cavernoso prÃ-incubado com F3-5, a dose mÃnima de Ca2+ necessÃria para contraÃÃo muscular foi trinta vezes superior Ãquela utilizada em tecido sem tratamento prÃvio ou tratado com DMSO. Esta inibiÃÃo das contraÃÃes de corpo cavernoso mediadas pelo Ca2+ sugere, portanto, que F3-5 pode atuar atravÃs do bloqueio de canais de cÃlcio voltagem-dependente.

ASSUNTO(S)

apocynaceae - metabolismo impotÃncia fitoterÃpico apocynaceae impotence relaxamento muscular apocynaceae phythoterapeutic cirurgia urologica gmp cÃclico

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