Análise do potencial antimicrobiano de precursores e derivados quinolônicos análogos de norfloxacino

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

As fluoroquinolonas são agentes que pertencem a uma classe de fármacos capazes de inibir a DNA girase, enzima essencial envolvida na replicação do DNA bacteriano. Apesar das fluoroquinolonas possuírem uma ampla atividade antimicrobiana contra bactérias Gram-negativas e anaeróbias, esta classe de compostos é relativamente menos ativa contra bactérias Gram-positivas. Esforços têm sido direcionados para a síntese de novas fluoroquinolonas, visando o aumento da atividade antibacteriana inclusive contra bactérias Gram-positivas, menores efeitos colaterais, melhores perfis farmacocinéticos e menor custo. No presente trabalho, os compostos utilizados nos ensaios para avaliação de atividade antibacteriana foram obtidos a partir de modificações da molécula de norfloxacino resultando em quatro grupos: a) precursores fenacílicos; b) precursores imínicos; c) derivados do norfloxacino e, d) análogos do norfloxacino. A avaliação da atividade antimicrobiana incluiu cepas padronizadas e cepas de isolados clínicos de micro-organismos Gram-negativos e Gram-positivos. A determinação do perfil de susceptibilidade aos antimicrobianos foi realizada através da difusão radial em ágar e a determinação da concentração inibitória mínima (CIM) foi realizada através do método de microdiluição e diluição em ágar, enquanto que e a concentração bactericida mínima (CBM) foi determinada a partir do subcultivo das análises de CIM em placas de Petri com ágar Mueller-Hinton. Os resultados revelaram que todos os derivados de norfloxacino testados neste estudo, apresentaram atividade antibacteriana, bem como o seu análogo (derivado do ácido nalidíxico), porém nenhum deles foi mais ativo ou equivalente ao norfloxacino e ácido nalidíxico. Embora os resultados não foram favoráveis para estabelecer uma conclusiva correlação entre as mudanças estruturais da molécula de norfloxacino e sua respectiva atividade antibacteriana, foi verificado que para as cepas de Escherichia coli e Klebsiella oxytoca houve indício de correlação dos compostos 6, 9, 12, 14 e 15, com os parâmetros de efeito eletrônico preconizados por Topliss

ASSUNTO(S)

fluoroquinolona farmacia antimicrobial activity norfloxacin fluoroquinolone norfloxacino atividade antimicrobiana

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