Synthesis and biological evaluation of novel conjugates of camptothecin and 5-flurouracil as cytotoxic agents

Uma série de novos conjugados de camptotecina e 5-fluorouracil foi sintetizada pela primeira vez e suas atividades citotóxicas contra duas linhagens de células humanas tumorais (SGC-7901 e A-549) assim como a determinação farmacocinética in vitro da estabilidade de lactona foram investigadas. Dentre estes compostos, a maioria apresentou atividades citotóxicas comparáveis ou superiores a 2, mas menos potentes quando comparados a 1. Em particular, os conjugados 10b e 10d foram altamente ativos contra A-549 com valores de IC50 de 0,45 e 0,38 mmol L-1, respectivamente. Além disto, a deter...