Uso de uma nanoemulsão rica em colesterol (LDE) como veículo para o di-dodecil metotrexato / Use of a cholesterol-rich nanoemulsion (LDE) as vehicle for di-dodecyl methotrexate

AUTOR(ES)

Juliana Ayello Moura

DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

O uso da LDE como veículo para quimioterápicos tem mostrado ser uma boa estratégia para aumentar a eficácia terapêutica dos mesmos. Nesse estudo, a LDE foi empregada como veículo para um derivado lipofílico do metotrexato (MTX), o di-dodecil metotrexato, que foi obtido com rendimento elevado através de reação de esterificação do MTX. O aumento na lipofilicidade do derivado possibilitou incorporação na LDE com rendimento e estabilidade elevados. O IC50 de LDE-di-dodecil MTX foi cerca de 100 vezes menor em relação ao MTX comercial, sua captação celular mais elevada nas linhagens leucêmicas estudadas e sua toxicidade animal reduzida, mostrando que a LDE é um veículo promissor para este fármaco.

ASSUNTO(S)

metotrexato/toxicidade portadores de fármacos methotrexate/analogs &derivatives células tumorais cultivadas metotrexato/análogos &derivados drug carriers methotrexate/toxicity ensaios de seleção de medicamentos antitumorais receptors ldl receptores ldl drug screening assays antitumor tumor cells cultured

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