TRIHALOMETHYLATED 3-ALKOXY-4-HYDROXY PYRROLIDIN-2-ONES, 2-METHYLSULFANYL PYRIMIDINE, ENOYLCARBAMATES AND 3-DIALKOXY PHOSPHORYLOXY: SYNTHESIS AND POTENTIAL INHIBITORY ACTIVITY ON THE ACETYLCHOLINESTERASE ENZYME / 3-ALCOXI-4-HIDROXI PIRROLIDIN-2-ONAS, 2-METILSULFANIL PIRIMIDINA, ENOILCARBAMATOS E 3-DIALCOXI FOSFORILOXI TRIALOMETILADOS: SÍNTESE E POTENCIAL INIBITÓRIO SOBRE A ATIVIDADE DA ENZIMA ACETILCOLINESTERASE

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2006

RESUMO

Este trabalho apresenta um estudo de várias classes de compostos orgânicos: enamino compostos, γ-aminoálcoois, oxazinonas, oxazinas, diidrofuranonas, pirrolidin-2-onas, 2-metilsulfanil pirimidina, enoilcarbamatos e 3-dialcoxi fosforiloxi trialometilados sobre a atividade da enzima acetilcolinesterase. Também demonstra o efeito per se de solventes orgânicos sobre a atividade da AChE em diferentes estruturas cerebrais de rato. As 3-alcoxi-5-hidroxi-5-trifluormetil pirrolidin-2-onas N-alquiladas e N-O-alquiladas e os enoilcarbamatos trifluormetilados mostraram efeito inibitório significativo (p<0,05) sobre a atividade in vitro da AChE de estriado cerebral de rato, na concentração de 1,0 mM. A dimetil-(2-metilsulfanil-4-triclorometil-6-pirimidinilme-toxi)etil] amina mostrou efeito inibitório significativo (p<0,001) sobre a atividade in vitro da AChE de estriado cerebral de rato na concentração de 0,1mM. O efeito in vivo dessa pirimidina foi significativo (p<0,001) na concentração de 10 mg/Kg sobre a atividade da AChE em estriado cerebral e membrana de eritrócitos de rato. Finalmente, as 3-dietoxi-fosforiloxi carbamatos de etila trifluormetilados mostraram efeito inibitório significativo (p<0.001) sobre a atividade da AChE purificada em concentrações a partir de 0.001 mM.

ASSUNTO(S)

enzimas quimica compostos orgânicos química orgânica

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