The effect of neutral oximes on the reactivation of human acetylcholinesterase inhibited with paraoxon
AUTOR(ES)
Ribeiro, Tatiana S., Prates, Arthur, Alves, Sérgio R., Oliveira-Silva, Jefferson J., Riehl, Carlos A. S., Figueroa-Villar, J. Daniel
FONTE
Journal of the Brazilian Chemical Society
DATA DE PUBLICAÇÃO
2012-07
RESUMO
Importantes agentes para defesa contra armas de guerra química são reativadores da acetilcolinesterase humana (huAChE) inibida por compostos organofosforados neurotóxicos (OP), e precisam de uma permeabilidade razoável pela barreira hematoencefálica (HB). Neste trabalho, oximas neutras, que penetram HB melhor do que as oximas catiônicas atualmente utilizadas como agentes de defesa, foram testadas como reativadores da huAChE inibida com paraoxon usando o método de Ellman modificado e pralidoxima (2-PAM) como padrão positivo. A oxima neutra mais ativa foi a 2-tiofenoaldoxima, que reativou 93% da huAChE inibida, sendo 12% mais eficiente do que a 2-PAM. Os resultados mostraram que oximas neutras simples possuem potencial para atuarem como antídotos para intoxicação com OPs neurotóxicos, sugerindo maior investigação no desenvolvimento de agentes de defesa neutros.
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