Síntese, Nanoencapsulamento e Atividade Biológica de compostos Triazenos. / Synthesis, Nanoencapsulation and Biological Activity of Triazenes Compounds.

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

01/02/2012

RESUMO

Os compostos contendo unidades triazenídicas constituem uma classe versátil de moléculas para a preparação de novos complexos inorgânicos, cujas aplicações potenciais são amplas e incluem o tratamento de vários tipos de câncer, tal como a leucemia. Quando ligados a centro metálicos de ouro, complexos triazenídicos possuem reconhecida versatilidade na química bioinorgânica e na medicina, e, por isso, vem sendo vastamente estudados atualmente como base para compostos anticancerígenos. Entretanto, à exemplo de outros sistemas, estratégias para redução dos efeitos citotóxicos não específicos oriundos da administração de quimioterápicos diretamente no plasma sanguíneo se fazem necessárias. Neste sentido a utilização de nanopartículas poliméricas permite não somente reduzir os efeitos indesejados, mas também promover a entrega em locais específicos e a liberação controlada. Neste trabalho, um novo sistema de nanopartículas poliméricas contendo compostos triazenídicos, que associou os fatores acima, foi desenvolvido, e sua aplicação para terapia de células leucêmicas foi investigada. Primeiramente, o pré-ligante 1-(4-acetilfenil)-3-(4-amidofenil)triazeno (1) e o complexo [1-(4-amidofenil)-3-(4-acetilfenil)triazenido]-(trifenilfosfina)ouro(I) (2) foram sintetizados e devidamente caracterizados por técnicas espectroscopias e difração de raios-X em monocristal. Em seguida os compostos foram avaliados quanto a seus potenciais antibacterianos e antileucêmicos. Os estudos in vitro indicaram potencialidade antibacteriana e antileucêmica ao triazenido complexo, ao passo que o ligante livre não apresentou atividade biológica. Na seqüência, o pré-ligante (1) e o complexo (2) foram encapsulados em nanopartículas (15 200 nm) poliméricas, com morfologia micelar núcleo-corona, esféricas, formadas por copolímeros em bloco. Para tais compostos, o método de encapsulamento mais eficiente é por pré-filme, o qual permite atingir capacidades de encapsulamento de até 10% mcomposto/mpolímero para sistemas com núcleo hidrofóbico de poli[metacrilato de 2-(dialquilamino)etila] ou poliestireno. Posteriormente foram desenvolvidos estudos de nanoencapsulamento, cinética e mecanismos de carregamento dos compostos, usando os copolímeros PEO-b-PG2MA-b-PDPA e PS-b-PAA.

ASSUNTO(S)

atividade bioloógica nanopartículas nanoestruturas compostos triazenos quimica química química orgânica

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