Property-based design and synthesis of new chloroquine hybrids via simple incorporation of 2-imino-thiazolidin-4-one or 1h-pyrrol-2, 5-dione fragments on the 4-amino-7-chloroquinoline side chain

AUTOR(ES)

Rojas, Fernando A, Kouznetsov, Vladimir V

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2011-09

RESUMO

No presente trabalho realizou-se a síntese de novos N-derivados da 4-amino-7-cloroquinolina modificando seletivamente o grupo amino terminal das N-(7-cloroquinolin-4-il)-alquildiaminas, a base do fármaco cloroquina (CQ) mediante a incorporação de sistemas heterocíclicos da 2-imino-tiazolidin-4-ona e 1H-pirrol-2,5-diona. Esses derivados foram selecionados graças às suas propriedades características, e avaliados mediante crivado virtual empregando as plataformas OSIRIS e Molinspiration. Os derivados quinolínicos assim desenhados e sintetizados poderiam incrementar a atividade antimalárica dos análogos da CQ sem afetar a lipofilia como tem se descrito na literatura, postulando-se como candidatos em posteriores testes biológicos.

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