Production, quality control, biodistribution assessment and preliminary dose evaluation of [177Lu]-tetra phenyl porphyrin complex as a possible therapeutic agent

AUTOR(ES)
FONTE

Braz. J. Pharm. Sci.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2015-06

RESUMO

Devido às propriedades interessantes do 177Lu e da avidez tumoral das tetrafenil porfirinas (TPP), desenvolveu-se a 177Lu-tetrafenil porfirina como composto terapêutico potencial. 177Lu de atividade específica de 2,6-3 GBq/mg foi obtido por irradiação de amostra de Lu2O3 com fluxo térmico de nêutrons de 4 × 1013 n.cm-2.s-1. Sintetizou-se a tetrafenil porfirina e marcou-se com 177Lu. A pureza radioquímica do complexo foi estudada usando método de Cromatografia Instantânea de Camada Delgada ( ITLC). A estabilidade do complexo foi checada na formulação final e no ser humano por 48 h. A biodistribuição do composto marcado em órgãos vitais de ratos do tipo selvagem foi estudada por mais de 7 dias. A dose absorvida para cada órgão humano foi calculada pelo método da Dose Médica de Radiação Interna (MIRD). Estudo farmacocinético comparativo detalhado foi efetuado para o cátion 177Lu e para o [177Lu]-TPP. O complexo foi preparado com pureza radioquímica >97±1% e atividade específica de 970-1000 MBq/mmol. Os dados de biodistribuição e os resultados dosimétricos mostraram que todos os tecidos receberam uma dose absorvida aproximadamente insignificante devido à rápida excreção do complexo pelo trato urinário. O [177Lu]-TPP pode ser um agente interessante de direcionamento do tumor devido à baixa captação pelo fígado e pela dose bem baixa absorvida, de, aproximadamente, 0,036 do corpo humano total.

ASSUNTO(S)

radiofármacos/dosimetria interna lutécio-177 177lu-tetrafenil porfirina/biodistribuição porfirinas/biodistribuição dose médica de radiação interna

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