Pharmacological effects of telocinobufagin, a bufodienolide originated from the parotoid glands of Bufo paracnemis: comparative study with local anesthetic bupivacaine / Efeitos farmacológicos do telocinobufagin, um bufadienolídeo oriundo das glândulas parotóides do Bufo paracnemis: estudo comparativo com o anestésico local bupivacaína

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2004

RESUMO

Foram avaliados os efeitos do bufadienolídeo telocinobufagin (TCB), obtido das glândulas parotóides do Bufo paracnemis por cromatografia líquida de alta eficiência, comparando-os com os do anestésico local bupivacaína (BUPI). TCB (10-8 a 6x10-4 M) inibiu, de modo concentração-dependente, as contrações induzidas por estimulação por campo elétrico (ECE) em íleo isolado de cobaio, cujo valor foi 0,90,9 % da resposta controle, na concentração de 6x10-4 M. Da mesma forma, TCB (10-6 a 10-4 M) inibiu, as contrações induzidas pela ACh. BUPI (10-7 - 10-3 M) inibiu, de modo concentração-dependente, tanto as contrações induzidas por ECE quanto as induzidas por ACh. Em nervo ciático isolado de rato, a amplitude pico-a-pico (APP) do potencial de ação composto (PAC) caiu para 64,97,2 e 12,94,4 % do controle, após 15 e 30 min com 1 mM TCB, respectivamente, retornando para 83,217,5 % lavando-se o nervo com Locke por 45 min. Nas mesmas condições, a velocidade de condução (VC) do PAC caiu para 15,015,0 % da controle, após 30 min; sendo recuperada para 78,77,2 % após 45 min da retirada do TCB. BUPI (1mM) diminuiu tanto a APP do PAC para 46,714,4 % e 11,86,5 % da controle, após 15 e 30 min, respectivamente, quanto a VC para 17,411,2 % da controle, após 30 min; após 45 min da lavagem reverteu parcialmente a APP e a VC para 29,78,3 e 44,814,5 % da obtida no controle, respectivamente. Em átrio isolado de rato, TCB (10-6 a 10-4M) não alterou o inotropismo espontâneo, o que foi reduzido pela BUPI (10-4 M). Portanto, TCB possui propriedades anestésicas locais reversíveis semelhantes à BUPI, sem apresentar, no entanto, sinais de toxicidade cardíaca in vitro, abrindo perspectivas para busca de novas moléculas com ação anestésica local com potencial interesse terapêutico

ASSUNTO(S)

local anesthetic anestesiologia acetilcolina bupivacaine bufadienolídeo telocinobufagin farmacologia bufodienolide bufonidae bupivacaína parotoid glands bufo paracnemis glândulas parotóides anestésicos locais bufo paracnemis telocinobufagin

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