Optimization of alginate-chitosan multiparticulate systems for colonic drug release / Otimização de sistemas multiparticulados de quitosana-alginato para liberação colônica de fármacos

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DATA DE PUBLICAÇÃO

2008

RESUMO

A liberação de fármacos através de novos sistemas de liberação representa um grande avanço na tecnologia farmacêutica, devido à redução dos efeitos colaterais, a efetividade e a terapêutica preditiva para otimizar o tratamento de algumas patologias, como as doenças inflamatórias colônicas (DIC), incluindo a adesão do paciente a terapia. Os sistemas multiparticulados (SM) têm sido investigados como sistemas com potencial para a liberação colônica de fármacos. O emprego de polímeros biodegradáveis como quitosana (QS) e alginato (AL), revestidos com polímeros tem sido foco de atenção na área farmacêutica, devido sua segurança. O presente trabalho tem como objetivo desenvolver SM de QS e AL, revestidos com polímeros entéricos para a obtenção de sistemas terapêuticos para liberação colônica do fármaco. Os sistemas foram preparados por dois diferentes métodos: formação do complexo de alginato-cálcio:quitosana( AL-Ca:QS), simultaneamente e formação da matriz de AL-Ca e posterior coacervação complexa com QS. O fármaco triancinolona (TC) foi incorporado na dispersão de AL. Após a reação, as amostras foram filtradas, lavadas com água purificada e revestidas com os polímeros gastroresistentes, como ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (FHPMC), acetoftalato de celulose (ACT), Eudragit L100 e com o polímero insolúvel em água, etilcelulose (EC), congeladas e liofilizadas. Os sistemas foram caracterizados em relação à morfologia, intumescimento, eficiência de encapsulação e perfil de liberação nos meios gástrico, entérico e colônico simulado. Os sistemas apresentaram um diâmetro médio de 1,3 mm. A morfologia foi dependente da concentração, do tipo de polímero e método de revestimento e processo de secagem. Os SMs de AL:QS apresentaram baixo índice de intumescimento em meio gástrico simulado. O comportamento de intumescimento dos sistemas com e sem revestimento foi semelhante. Os diferentes métodos de obtenção dos sistemas não influenciaram o comportamento de intumescimento e de liberação do fármaco. O aumento na concentração de AL diminui a liberação do fármaco em meios ácido e entérico simulados. O modelo de Korsmeyer-Peppas foi o mais adequado para representar os perfis de liberação da TC dos SM com mecanismo de transporte caracterizado por difusão clássica, transporte anômalo e super transporte caso II. Os sistemas revestidos com polímeros gastroresistentes proporcionaram um perfil de liberação do fármaco com promissora aplicação na liberação colônica de fármacos

ASSUNTO(S)

multiparticulate systems colonic delivery quitosana triancinolona liberação colônica sistemas multiparticulados chitosan alginato triamcinolone alginate farmacia

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