Novel platinum(II) complexes of long chain aliphatic diamine ligands with oxalato as the leaving group: comparative cytotoxic activity relative to chloride precursors

AUTOR(ES)

Silva, Heveline, Barra, Carolina V., Rocha, Fillipe V., Frézard, Frederic, Lopes, Miriam T. P., Fontes, Ana Paula S.

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

Os complexos de platina são importantes no desenvolvimento de drogas anticancerígenas. Sua citotoxicidade pode ser afetada pelos ligantes abandonadores, devido ao mecanismo da reação de hidrólise que ocorre antes da ligação do complexo ao DNA. Os grupos não-abandonadores, como as diaminas lipofílicas, também podem afetar a velocidade de entrada do composto na célula. Neste trabalho é descrita a síntese de novos complexos de platina(II) contendo ligantes oxalato e derivados de etilenodiamina N-substituída por uma cadeia carbônica longa de tamanho variável. Os produtos foram caracterizados por análise elementar, espectroscopia de absorção na região do infravermelho e ressonância magnética nuclear de ¹H, 13C e 195Pt. A atividade biológica dos complexos foi investigada em linhagens de células tumorais (A549, B16-F1, B16-F10, MDA-MB-231) e não-tumorais (BHK-21 e CHO). O tamanho da cadeia carbônica afetou a citotoxicidade e os complexos com oxalato mostraram-se menos citotóxicos do que os análogos com cloretos.

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