Nanostructure-coated diclofenac-loaded microparticles: preparation, morphological characterization, in vitro release and in vivo gastrointestinal tolerance

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

Micropartículas com revestimento nanoestruturado, contendo diclofenaco, foram preparadas e caracterizadas apresentando um rendimento de 80% e taxa de encapsulação de 83%. A análise morfológica (MEV) permitiu a visualização de nanoestruturas adsorvidas à superfície das micropartículas, que apresentaram uma diminuição da área superficial e do volume de poros em relação ao núcleo. A liberação in vitro do fármaco (pH 5,0 e 7,4) mostrou eficiência de dissolução de 34% e 78% (núcleo), 74% e 83% (mistura física), e 58% e 85% (micropartículas nanorrevestidas), respectivamente. A modelagem matemática mostrou os modelos biexponencial (pH 5,0) e monoexponencial (pH 7,4) como aqueles que melhor descreveram os perfis de liberação. Na tolerância digestiva, os índices lesionais totais foram de 156,1 ± 48,5 para a solução do diclofenaco sódico, de 132,4 ± 45,7 para o núcleo, de 109,1 ± 35,8 para a mistura física e de 29,9 ± 12,1 para as micropartículas, demonstrando o efeito protetor destas micropartículas frente à toxicidade do diclofenaco. Esta estratégia de revestimento apresenta um emprego potencial no desenvolvimento de sistemas de administração oral de fármacos.

ASSUNTO(S)

microparticulas diclofenac polymer diclofenaco nanostructure-coating nanopartículas poliméricas microparticles gastrointestinal tolerance

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