Liposome encapsulation of lipophilic N-alkyl-propanediamine platinum complexes: impact on their cytotoxic activity and influence of the carbon chain length

AUTOR(ES)
FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2010

RESUMO

Complexos de platina(II) derivados de N-alquil-propanodiamina com cadeia carbônica variável (C8, C10, C12 ou C14) foram incorporados em lipossomas e a atividade citotóxica dessas formulações foi avaliada em linhagens tumorais (A549, MDA-MB-231, B16-F1 and B16-F10) e não-tumorais (BHK-21 and CHO). Suspensões de lipossomas estáveis e monodispersas incorporando os complexos de platina foram obtidas com uma composição lipídica de diestearoil-sn-glicero-3-fosfocolina, colesterol, e 1,2-diestearoil-sn-glicero-3-fosfoetanolamina-N-(metoxi(polietilenoglicol)-2000) na razão molar 5:3:0,3. A eficiência da incorporação dos complexos de platina em lipossomas aumentou com o tamanho da cadeia carbônica e foi maior que 80% com os derivados C12 e C14. O efeito da encapsulação em lipossomas na atividade citotóxica dos complexos mostrou-se dependente do tamanho da cadeia carbônica. Os dados indicam que a biodisponibilidade da platina a partir das formulações de lipossomas foi maior para o complexo apresentando uma cadeia carbônica (C12) e uma partição entre a membrana e a fase aquosa intermediárias.

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