Gastric-resistant isoniazid pellets reduced degradation of rifampicin in acidic medium
AUTOR(ES)
Freire, Fátima Duarte, Câmara, Manuela Bernardo, Dantas, Monique Gomes, Aragão, Cícero Flávio Soares, Lima e Moura, Túlio Flávio Accioly de, Raffin, Fernanda Nervo
FONTE
Braz. J. Pharm. Sci.
DATA DE PUBLICAÇÃO
2014-12
RESUMO
Isoniazida e rifampicina são fármacos de primeira escolha para a prevenção e tratamento da tuberculose. A rifampicina degrada-se em condições ácidas do estômago, principalmente na presença da isoniazida, o que contribui para a falha do tratamento. O presente trabalho teve como objetivo a obtenção de péletes de isoniazida gastrorresistentes, visando a evitar contato da rifampicina com isoniazida e consequente degradação no meio ácido estomacal. Os péletes foram produzidos pela técnica de extrusão-esferonização. O processo de revestimento foi conduzido em leito fluidizado com solução orgânica de Acrycoat L 100(r). Os péletes obtidos foram submetidos ao teste de dissolução em HCl 0,1 N e tampão fosfato. Os resultados indicam que a gastrorresistência foi obtida somente com a maior quantidade de revestimento, sendo a isoniazida liberada completamente no meio tampão fosfato. A quantidade de rifampicina dissolvida em meio ácido, quando associada a péletes de isoniazida não revestidos, foi menor do que a observada na presença de péletes de liberação entérica. O polímero Acrycoat L 100(r) mostrou-se eficiente para o recobrimento com a função de gastrorresistência, indicando que a instabilidade da rifampicina pode ser reduzida nas associações com a isoniazida através do revestimento entérico da isoniazida.
ASSUNTO(S)
rifampicina isoniazidas gastrorresistentes/péletes péletes/revestimento entérico acrycoat l 100(r)/uso/revestimento entérico
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