Development of mesalazine pellets coated with methacrylic-derived polymer

AUTOR(ES)
FONTE

Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences

DATA DE PUBLICAÇÃO

2011-03

RESUMO

A mesalazina (5-ASA) tem se apresentado como fármaco padrão para o tratamento da doença inflamatória intestinal (DII) devido ao seu efeito local na mucosa intestinal e colônica. A terapia efetiva e segura desta doença requer a chegada da substância ativa ao seu local de ação com maior eficiência. Nessa busca, tem se destacado o uso de Sistemas Multiparticulados, forma farmacêutica de liberação modificada, em que o fármaco está dividido em várias subunidades funcionais de liberação, sob a forma de grânulos ou péletes, que quando administrados, são rapidamente desintegrados distribuindo seu conteúdo por todo trato gastrintestinal. Este trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar péletes revestidos com polímero de liberação pH-dependente, derivado do ácido metacrílico, tendo como fármaco modelo a mesalazina. A técnica de extrusão-esferonização foi utilizada obtendo-se péletes lisos e esféricos com distribuição granulométrica uniforme, que foram revestidos em leito fluidizado utilizando Opadry® Enteric 94K28327 contendo Eudragit® S100 como agente regulador da liberação do fármaco. O perfil de dissolução dos péletes revestidos demonstrou bom controle na liberação do fármaco por parte do polímero nos dois níveis de revestimento avaliados (8 e 10%), porém, apenas os péletes revestidos a 10% demonstraram semelhança estatística com o medicamento de referência Asalit® 400 mg.

ASSUNTO(S)

mesalazina péletes revestidos péletes revestidos extrusão-esferonização fármacos

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