Design, synthesis and anticonvulsant activity evaluation of 7-substituted-4H-[1,2,4]triazino[3,4-a]phthalazin-4-one derivatives

AUTOR(ES)

Sun, Xian-Yu, Guan, Li-Ping, Zhang, Lei, Wei, Cheng-Xi, Piao, Hu-Ri, Quan, Zhe-Shan

FONTE

Journal of the Brazilian Chemical Society

DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

Neste estudo, uma nova série de derivados de 4H-[1,2,4]triazina[3,4-a]ftalazin-4-ona substituídos em C-7 foi sintetizada como potenciais agentes anticonvulsivantes. Suas atividades anticonvulsivantes foram avaliadas pelo teste do eletrochoque máximo (MES), e suas neurotoxicidades, pelo teste 'rotarod' de neurotoxicidade. Os resultados farmacológicos mostraram que a 7-hexiloxi-4H-[1,2,4]triazina[3,4-a]ftalazin-4-ona, 4e, foi a mais potente, com dose efetiva (ED50) de 6,6 mg kg-1 e dose tóxica mediana (TD50) de 39,4 mg kg-1, proporcionando um índice de proteção (PI=TD50 /ED50) de 6,0.

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