Desenvolvimento tecnolÃgico de comprimidos revestidos de liberaÃÃo imediata e modificada de Efavirenz â Anti-Retroviral / Technological development of coated tablets by immediate and modified release of Efavirenz â Anti-Retroviral / Technological development of coated tablets by immediate and modified release of Efavirenz â Anti-Retroviral / Desenvolvimento tecnolÃgico de comprimidos revestidos de liberaÃÃo imediata e modificada de Efavirenz â Anti-Retroviral

AUTOR(ES)

Osnir de SÃ Viana

DATA DE PUBLICAÇÃO

2005

RESUMO

O efavirenz Ã, atualmente no Brasil, o medicamento mais utilizado no tratamento da AIDS, primeira escolha como anti-retroviral inibidor da transcriptase reversa, associado à outros fÃrmacos antiretrovirais. Foi realizada caracterizaÃÃo fÃsico-quÃmica do efavirenz, procedendo a certificaÃÃo da matÃria-prima de trÃs fornecedores. Foi realizada validaÃÃo do mÃtodo analÃtico para doseamento da matÃria-prima e comprimidos de efavirenz, seguindo os requisitos definidos na ResoluÃÃo RE-899 (Brasil, 2003). Foram desenvolvidos comprimidos revestidos de efavirenz 600 mg. Os nÃcleos foram obtidos utilizando a tÃcnica de compressÃo por via Ãmida. Foram realizados testes fÃsicos e fÃsico-quÃmicos dos comprimidos obtidos. Todos os resultados estavam de acordo com o preconizado nas FarmacopÃias Oficiais. O revestimento gastrossolÃvel obtido utilizou Opadry Y-1-7000 como polÃmero. Este polÃmero foi disperso em Ãgua (revestimento aquoso), vantagem em relaÃÃo aos revestimentos orgÃnicos, evitando possÃvel presenÃa de resÃduos de solventes orgÃnicos como diclorometano, isopropanol e outros. Foram avaliados ganho de peso, caracterÃsticas e aspectos macroscÃpicos do revestimento, alÃm dos testes farmacopÃicos exigidos para os comprimidos revestidos. AlÃm do desenvolvimento de comprimidos revestidos de liberaÃÃo imediata, realizou-se desenvolvimento farmacotÃcnico de comprimidos de liberaÃÃo prolongada de efavirenz, utilizando como matrizes Hidroxipropil metilcelulose âHPMC- (Methocel), em concentraÃÃes que variaram entre 10-20%, e etilcelulose (Ethocel) em concentraÃÃo de 20% na formulaÃÃo, sendo avaliado diferentes processos de obtenÃÃo e o perfil de liberaÃÃo in vitro. Algumas formulaÃÃes demonstraram rÃpida hidrataÃÃo e intumescimento quando em contato com o meio de dissoluÃÃo, com baixo teor de erosÃo. Foi observada uma diminuiÃÃo da liberaÃÃo de efavirenz com o aumento do porcentual do polÃmero (HPMC) na formulaÃÃo. Os comprimidos com 20% de HPMC na composiÃÃo, tiveram perfil de liberaÃÃo mais adequado com liberaÃÃo de 100% do fÃrmaco em 14 horas

ASSUNTO(S)

comprimidos revestidos liberaÃÃo imediata e liberaÃÃo prolongada formulaÃÃo e anÃlise utilizaÃÃo mÃtodo analÃtico e validaÃÃo efavirenz - anti-retroviral aids hidroxipropil metilcelulose farmacia desenvolvimento de medicamentos sistema matricial hidrofÃlico

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