Desenvolvimento de nanocápsulas poliméricas como sistema carreador para liberação modificada do anestésico local benzocaína / Development of polymeric nanocapsules as a carrier system for modified release of local anesthetic benzocaine

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

18/02/2011

RESUMO

Nanocarreadores são dispositivos nanométricos que podem ser compostos de diferentes materiais biodegradáveis naturais ou sintéticos e até mesmo compostos organometálicos. As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos e outras moléculas ativas que apresentam tamanho compreendido entre 10 e 1000 nm. O termo nanopartículas é amplo e refere-se principalmente a dois tipos de estruturas, nanoesferas (matriciais) e nanocápsulas (vesiculares). As principais características desejáveis para um anestésico local incluem longa duração de ação e diminuição da toxicidade sistêmica. Uma alternativa que tem se mostrado capaz de promover estes efeitos desejáveis é a liberação modificada de fármacos através da veiculação destes em sistemas carreadores. O desenvolvimento de novas formulações contendo nanopartículas poliméricas para liberação de fármacos envolve o preparo, caracterização físico-química, avaliação da estabilidade, determinação do perfil de liberação do fármaco carreado e avaliação da toxicidade, sendo esta a proposta desse trabalho. Na primeira etapa foram desenvolvidas três formulações de nanocápsulas contendo benzocaína preparadas com polímeros diferentes, sendo estas caracterizadas e comparadas suas atividades anestésicas e citotoxicidade. Na segunda etapa foi avaliada a influência da composição do núcleo oleoso das nanocápsulas na estabilidade físico-química, eficiência de associação de benzocaína e perfil de liberação da mesma. Na terceira etapa deste trabalho, foi realizado um planejamento experimental para escolha de parâmetros de preparo de nanocápsulas contendo benzocaína. Neste planejamento experimental estudou-se a influência de alguns fatores como: a concentração de polímero, de óleo e de tensoativos da fase orgânica e aquosa nas propriedades das nanocápsulas. Foram obtidas nanocápsulas de diâmetro compreendido entre 100 e 300 nm, índice de polidispersão abaixo de 0,2 e potencial zeta menor que -30 mV. Propriedades físico-químicas das nanocápsulas poliméricas foram avaliadas em função do tempo, a fim de determinar a estabilidade das formulações. Nenhuma das formulações estudadas apresentou grandes alterações nas propriedades em função do tempo, sendo consideradas estáveis em um período de até 120 dias de armazenamento em temperatura ambiente. Os resultados obtidos mostraram que foi possível preparar sistemas carreadores para o anestésico local benzocaína sendo, desta forma, obtidos bons sistemas carreadores com modificação no perfil de liberação da benzocaína, melhora da atividade anestésica local e diminuição da citotoxicidade, desta forma sendo uma alternativa para o tratamento da dor

ASSUNTO(S)

nanopartículas poliméricas nanocápsulas anestésicos locais polymeric nanoparticles nanocapsules local anesthetic benzocaine benzocaína

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