Desenvolvimento, caracterização e avaliação da permeação cutânea da isoflavona genisteína em nanocápsulas poliméricas / Development, characterization and evaluation of the permeation of isoflavone genistein in polymeric nanocapsules

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2009

RESUMO

As isoflavonas são fitoestrógenos que desempenham atividades biológicas como estrogênica e inibidora de enzimas reguladoras do ciclo celular, sendo para aplicação tópica ressaltada a atividade antioxidante e antitumoral. Dentre as isoflavonas, a genisteína apresenta atividade biológica mais pronunciada, entretanto, sua baixa hidrossolubilidade dificulta tanto sua incorporação em bases para administração tópica na pele, quanto sua permeação passiva. Assim, o desenvolvimento de sistemas nanocarreadores particulados, como as nanocápsulas, com o intuito de acentuar suas atividades biológicas e possibilitar sua administração sobre a pele, tornou-se o objetivo desse trabalho. Para tanto, nanocápsulas de PLA contendo genisteína foram preparadas pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado, caracterizadas e avaliadas quanto à estabilidade por 90 dias. Posteriormente genisteína livre e nanoencapsulada foi incorporada em formulações tópicas semi-sólidas (gel e emulsão) e avaliadas em modelos in vitro, quanto à habilidade de modularem a penetração na pele de suíno e membrana sintética. O diâmetro médio das nanocapsulas foi 138,5 nm (DP 2,95) e índice de polidispersibilidade de 0,126 (DP 0.03). Após separação da genisteína livre e nanoencapsulada, o fármaco foi quantificado por cromatografia líquida de alta eficiência e demonstrou 89,63% (DP2,27) de eficiência de encapsulação, seguido de perda por vazamento para 63,80% (DP11,26) em 90 dias. Os testes de permeação demonstraram que a formulação em gel contendo genisteína nanoencapsulada apresentou maior concentração permeada, havendo diferença significativa para todas as formulações testadas e semelhança, apenas entre a quantidade de GEN remanescente na forma farmacêutica das formulações contendo NC em gel e emulsão, bem como, entre as quantidades de fármaco retido na pele das formulações contendo genisteína livre em gel e emulsão. Os parâmetros cinéticos das formas nanoencapsuladas demonstraram maior coeficiente de correlação para o modelo cinético de ordem zero, indicando que o fluxo não dependeu de sua concentração. As concentrações de genisteína nanoencapsulada permeada através da membrana sintética e pele suína apresentaram diferença significativa havendo dependência com o tempo. Dessa forma, o estudo realizado demonstrou que o sistema polimérico desenvolvido apresenta grande potencial para aplicação como nanocarreador da genisteína em sistemas biológicos

ASSUNTO(S)

antioxidantes ciencias da saude nanotecnologia, nanopartículas skin aging antioxidant fitoestrógenos nanoparticles nanotechnology phyestrogens envelhecimento da pele

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