Derivados da desidrocrotonina : sintese, atividade antiulcerogenica e citotoxicidade

AUTOR(ES)

Patricia da Silva Melo

DATA DE PUBLICAÇÃO

2000

RESUMO

Croton cajucara Benth (sacaca) é uma espécie vegetal encontrada na região amazônica e é populannente utilizada para o tratamento de distúrbios digestivos. Foram investigadas a atividade anti-ulcerogênica e a citotoxicidade de compostos sintetizados a partir da desidrocrotonina, constituinte majoritário obtido das cascas de sacaca. Através de modelos de úlceras agudas, induzi das por agentes como etanol/HCI, indometacina e estresse, em camundongos, foi possível constatar que os derivados U (ciclohexenona reduzida) e IV (amida) reduziram significativamente as lesões ulcerativas na maioria dos modelos estudados. O derivado lU (ciclohexenona e lactona reduzidas) não aprçsentou efeito protetor sobre a mucosa gástrica. A citotoxicidade destes compostos foi avaliada em células V79 e hepatócitos usando três diferentes ensaios de viabilidade: incorporação do vermelho neutro, redução do MTT e conteúdo de ácidos nucleicos. O derivado 11 apresentou um efeito citotóxico basal sobre as células V79 (ICso entre 350 e 540 Jlm). Contudo, em cultura de hepatócitos foi verificado um efeito citotóxico seletivo observado através de uma toxicidade elevada (ICso 8 JlM) avaliada através da redução do MIT. O derivado 111 apresentou menor citotoxicidade quando comparado com a desidrocrotonina, derivado 11 e derivado IV (ICso = 1800 JlM verificado através do conteúdo de ácidos nucleicos). Os resultados obtidos neste estudo indicam que a atividade anti ulcerogênica da desidrocrotonina e dos derivados é dependente da presença de aceptores de Michael e que, a citotoxicidade está diretamente relacionada com a presença do anel da lactona

ASSUNTO(S)

ulceras toxicidade - testes biotransformação (metabolismo) mucosa gastrica

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