Avaliação da atividade vasorrelaxante da alga marinha brasileira Dictyota pulchella Hörning &Schnetter em ratos normotensos / Evaluation of vasorelaxant activity from brazilian marine algae Dictyota pulchella Hörnig &Schnetter in normotensive rats.

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

21/02/2011

RESUMO

Os efeitos farmacológicos do extrato CH2Cl2:MeOH (EDP) e fase Hexano:AcOEt (FDP) da alga marinha brasileira Dictyota pulchella foram estudados sobre o sistema cardiovascular de ratos, utilizando uma abordagem in vivo e in vitro. Em ratos normotensos não anestesiados, EDP (5; 10; 20 e 40 mg/kg, i.v., randomicamente) promoveu hipotensão (-4,1 1,34; -7,0 2,4; -46,9 1,3 e -54,8 4,3%, respectivamente) acompanhada de bradicardia (-2,1 1,6; -4,0 2,3; -66,8 5,2 e - 74,7 4,5%, respectivamente) (n=5). Em anéis de artéria mesentérica superior isolada de rato pré-contraídos com Fenilefrina (FEN) 1 μM, EDP (0,01 500 μg/mL) promoveu um efeito vasorrelaxante dependente de concentração na presença do endotélio vascular (Emáx = 101,4 4,5%; CE50 = 22,35 5,09 μg/mL), e este efeito não foi alterado após a remoção do endotélio (Emáx = 103,3 8,3%; CE50 = 21,43 8,98 μg/mL) (n=7). Resultados semelhantes foram obtidos na presença de FDP (0,01 500 μg/mL), observando-se um vasorrelaxamento tanto na presença (Emáx = 80,6 5,8%; CE50 = 24,1 8,9 μg/mL), quanto na ausência do endotélio funcional (Emáx = 95,6 7,5%; CE50 = 23,70 5,65 mg/mL). Para avaliar se o efeito de EDP era dependente do tônus vascular, este extrato foi testado no tônus basal, na presença ou ausência do endotélio, demonstrando que a resposta não foi alterada em nenhuma das duas situações. Baseado nos resultados preliminares, os experimentos subseqüentes foram realizados com endotélio desnudo. Para avaliar a participação dos canais para potássio (K+), utilizou-se uma solução com 20 mM de KCl ou tetraetilâmonio (TEA) 3 mM. Em ambas as preparações (Emáx = 102,3 4,8%; CE50 = 25,40 6,05 μg/mL) ou (Emáx = 111,2 5,3%; CE50 = 16,70 3,61 μg/mL) (n=7), respectivamente, a atividade vasorrelaxante de EDP não foi alterada. Na presença de outro agente contracturante, U46619 (100 nM), EDP promoveu um efeito vasorrelaxante (Emáx = 90,3 7,8%; CE50 = 24,63 4,04 μg/mL) de maneira similar aos anéis pré-contraídos com FEN. Em experimentos contendo uma solução despolarizante de 60 mM de KCl, EDP causou vasorrelaxamento dependente de concentração (Emáx = 97,7 4,0%; CE50 = 34,57 5,11 mg/mL; n=6). Na mesma condição experimental, FDP também promoveu um efeito vasorrelaxante (Emáx = 113,5 6,1%; CE50 = 10,92 2,81 μg/mL; n=6), não havendo diferença significante, para os dois compostos, quando comparados aos anéis pré-contraídos com FEN. Sugere-se que tanto EDP quanto FDP atuem sobre os canais para cálcio sensíveis a voltagem (Cav). Além disso, EDP e FDP (0,03; 0,3; 10; 30 e 100 μg/mL) antagonizaram as contrações induzidas por CaCl2. O extrato ainda produziu vasorrelaxamento na presença de um agonista de canais para Ca2+ tipo-L (Bay K 8644; 200 nM) (Emáx = 113,3 6,7% e CE50 = 19,45 6,66 μg/mL, n=7). Esses resultados sugerem que EDP produz hipotensão e bradicardia transientes, e tanto EDP quanto FDP promovem vasorrelaxamento independente do endotélio vascular por inibição do influxo de Ca2+, por meio do bloqueio dos Cav.

ASSUNTO(S)

bloqueador de canais para ca2+ artéria mesentérica vasorrelaxamento dictyota pulchella farmacologia vasorelaxant dictyota pulchella mesenteric artery calcium channel blocker

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