Atorvastatin calcium loaded chitosan nanoparticles: in vitro evaluation and in vivo pharmacokinetic studies in rabbits

AUTOR(ES)
FONTE

Braz. J. Pharm. Sci.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2015-06

RESUMO

No presente estudo, preparamos nanopartículas de quitosana com atorvastatina cálcica (AVST) para melhorar a biodisponibilidade oral do fármaco. As nanopartículas foram preparadas pela técnica de evaporação de solvente, avaliando-se a granulometria, a eficiência de encapsulamento, o potencial zeta, a liberação in vitroe a morfologia da superfície, por meio da microscopia eletrônica de varredura (MEV). Além disso, a farmacocinética da formulação otimizada de AVST (FT5) foi comparada com a formulação comercial, de liberação imediata, comercializada (Atorva(r)), em coelhos. O tamanho das das nanopartículas variou na faixa de 179,3 a 256,8 ± 7,12 ± 8,24 nm, com baixo índice polidispersibilidade (PI). O estudo do potencial Zeta mostrou que as partículas são estáveis, com valores positivos entre 13,03 ± 0,32 a 46,90 ± 0,49 mV. Os estudos de FT-IR confirmaram a ausência de incompatibilidade de AVST com o excipiente utilizado nas formulações. O estudo de liberação in vitro mostrou que liberação sustentada do fármaco por 48 horas. Os resultados do estudo farmacocinético mostraram alterações significativas nos parâmetros (aumento de 2,2 vezes na ASC) da formulação otimizada em relação à comercializada (Atorva(r) ). Assim, o desenvolvimento de nanopartículas evidenciou a melhora da biodisponibilidade oral de AVST em coelhos.

ASSUNTO(S)

atorvastatina cálcica/biodisponibilidade oral/estudo experimental atorvastatina cálcica/liberação in vitro atorvastatina cálcica/farmacocinética nanopartículas/biodisponibilidade de fármacos

Documentos Relacionados