Agentes antitumorais inibidores da angiogênese: modelos farmacofóricos para inibidores da integrina anb3

AUTOR(ES)

Silva, Thais Horta Álvares da, Butera, Anna Paola, Leal, Daniel Henriques Soares, Alves, Ricardo José

FONTE

Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas

DATA DE PUBLICAÇÃO

2007-03

RESUMO

O câncer é, atualmente, uma das principais causas de morte no mundo. A angiogênese, formação de novos vasos capilares a partir de células endoteliais, é essencial para vários processos fisiopatológicos, tais como o desenvolvimento e a disseminação dos tumores. As integrinas são uma família de receptores de superfície que estão envolvidos na angiogênese, na qual a integrina anb3 exerce papel importante. Os antagonistas da integrina anb3 têm efeitos diretos na prevenção do crescimento, angiogênese e metástase tumorais. A avaliação in vitro frente à integrina anb3 de coleções de ciclopeptídeos levou a compostos muito ativos e seletivos. Antagonistas não-peptídicos da integrina anb3 também foram planejados e sintetizados. A partir da determinação da estrutura tridimensional da integrina anb3 complexada com um inibidor, tornou-se possível o planejamento racional de ligantes com alta afinidade. Além disto, estes estudos permitiram a validação e o refinamento de modelo farmacofórico para os inibidores da integrina anb3.

ASSUNTO(S)

angiogênese terapia do câncer antagonistas da integrina anb3 integrinas agentes antitumorais

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