Sistemas biodegradáveis de administração intra-ocular contendo ciclosporina (a) para tratamento de uveíte posterior

AUTOR(ES)
DATA DE PUBLICAÇÃO

2007

RESUMO

O tratamento da uveíte posterior é limitado uma vez que as formas convencionais de administração de fármacos falham ao disponibilizar doses terapêuticas no vítreo, retina e na coróide. Os implantes intra-oculares biodegradáveis são capazes de disponibilizar o fármaco diretamente na cavidade vítrea em doses terapêuticas e por um período prolongado. O copolímero ácido lático / ácido glicólico é um clássico exemplo entre os polímeros sintéticos biodegradáveis e bem aplicados em sistemas de liberação de fármacos devido à sua biocompatibilidade e ausência de toxicidade em testes in vivo. Neste estudo, dois diferentes implantes biodegradáveis a partir do copolímero ácido lático / ácido glicólico) (PLGA 75:25) e do imunossupressor Ciclosporina A (CsA) foram obtidos a partir de dois sistemas: mistura liofilizada e microesfera contendo CsA. O atual trabalho caracterizou, com sucesso, os sistemas por meio de quatro técnicas e esclereceu o perfil preliminar de liberação in vitro observado. Os resultados da validação da metodologia desenvolvida por CLAE mostrou-se adequada para quantificação de CsA e os implantes foram satisfatoriamente obtidos pelas duas técnicas propostas. A cristalinidade dos materiais foram analiadas por DRX que mostraram o estado amorfo para o copolímero e o estado semi-cristalino para a ciclosporina A. Além disso, a técnica mostrou que as amostras contendo polímero e o fármaco apresentam grande caráter amorfo. As curvas de TG provaram a estabilidade da amostra entre 100 e 120°C. O DSC e FTIR mostraram a ausência aparente de interações químicas e físicas entre o fármaco e o polímero. O estudo preliminar de liberação in vitro apresentou um perfil monofásico, onde a liberação do fármaco ocorreu principalmente pela difusão da CsA pela matriz polimérica intumescida. A diferente e maior liberação dos implantes obtidos pelas microesferas contendo CsA ocorreu provalvelmente à distinta distribuição do fármaco e ao aspecto morfológico heterogêneo quando comparado ao implante obtido pela mistura liofilizada, o qual apresentou menor porcentagem de liberação e uma matriz mais homogênea, aspectos morfológicos observados por SEM. Em resumo, os sistemas de liberação de fármacos aqui desenvolvidos e caracterizados podem ser empregados, futuramente, para o tratamento da uveíte posterior.

ASSUNTO(S)

uveíte teses. farmácia teses. tecnologia farmacêutica teses. tecnologia de liberação controlada teses. materiais biomédicos teses. oftalmologia teses. polímeros na medicina teses.

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