Preparação e caracterização analítica de dispersões sólidas cristalinas de glibenclamida, obtidas através de secagem por aspersão.

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

31/08/2012

RESUMO

Este trabalho descreve a preparação e caracterização por diversas técnicas analíticas, de dispersões sólidas cristalinas de glibenclamida (GB) com lauril sulfato de sódio (LSS), polivinilpirrolidona (PVP K30) e polietileno glicóis (PEG1500 e PEG6000). A cristalinidade do fármaco nas dispersões sólidas com LSS preparadas utilizando-se secagem por aspersão ou evaporação rotatória foi medida utilizando difração de raios-X de pó e diminuiu a cristalinidade em apenas 1,9% e 4,2% respectivamente, em comparação com o ingrediente farmacêutico ativo (IFA). A preparação de dispersões sólidas, tanto com LSS quanto com PVP K30, utilizando secagem por aspersão pelo método de adsorção de superfície resultou em aumento de dissolução da GB (99,9 1,0% e 69,9 9,3% aos 60 minutos, respectivamente), em comparação com o IFA (16,9 6,2% aos 60 minutos). Os dados de análise térmica demonstram que não houve alteração significativa da temperatura do pico de fusão da GB nas dispersões sólidas com LSS e PVP K30 preparadas por secagem por aspersão em relação à temperatura observada para o IFA ou para as misturas físicas, o que corrobora que a GB não sofreu amorfização nas dispersões sólidas. A análise por espectroscopia no infravermelho também corroborou a ausência de amorfização da GB, uma vez que os espectros das dispersões sólidas de GB (tanto com LSS quanto com PVP K30) preparadas por secagem por aspersão mantiveram a banda de estiramento característico do grupo N-H amida, que se sabe ser completamente suprimida no espectro descrito na literatura para a GB amorfa. As dispersões obtidas por secagem por aspersão apresentam partículas circulares, mais uniformes e com maior dispersão do carreador hidrofílico (LSS) do que as dispersões preparadas por evaporação sob pressão reduzida, o que talvez explique as diferenças observadas no perfil de dissolução. As dispersões sólidas de GB com PEG1500 e 6000 também demonstraram que a GB manteve sua cristalinidade, mas os dados de análise térmica mostram a formação de uma mistura eutética nestas dispersões sólidas, o que é confirmado por dados da literatura. Tomados em conjunto, nossos resultados demonstram que as dispersões sólidas de GB aqui descritas resultaram em aumento de dissolução do fármaco sem evidência de amorfização significativa.

ASSUNTO(S)

farmacologia farmacoquímica

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