Natural sesquiterpen lactones as acetylcholinesterase inhibitors

AUTOR(ES)

HAJIMEHDIPOOR, HOMA, MOSADDEGH, MAHMOUD, NAGHIBI, FARZANEH, HAERI, ALI, HAMZELOO-MOGHADAM, MARYAM

FONTE

An. Acad. Bras. Ciênc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

14/05/2014

RESUMO

Embasamento teórico e proposta de estudo: A quantidade de pessoas idosas que sofrem da doença de Alzheimer está aumentando a cada ano. Inibidores de colinesterase têm mostrado serem eficazes em amenizar os sintomas da doença, abrindo, então, um campo de pesquisa para estes tratamentos. Produtos de origem vegetal, que possuem uma reputação como agentes eficazes em muitos estudos biológicos, ultimamente vem chamando a atenção por inibirem a acetilcolinesterase (AChE), em outras palavras, a doença de Alzheimer. No presente estudo, a capacidade de três lactonas sesquiterpênicas de Inula oculus - christi e I. aucherianapara inibir a AChE foi avaliada pelo ensaio de Ellman.Materiais e Métodos: Gailardina e pulchelina C foram obtidas a partir de I. oculus - christi e a britanina de I. aucheriana por métodos cromatográficos. Elas foram dissolvidas em metanol na concentração de 3 mg/mL e a atividade AChEI dos compostos foi determinada pelo método de Ellman usando iodeto de acetiltiocolina como substrato e o ácido 5, 5′ - ditiobis - 2 - nitrobenzoico como o reagente, em placas de 96 poços a 405 nm.Resultados: A atividade AChEI dos compostos avaliados foi de 67,0, 25,2 e 10,9% na concentração de 300 mg/mL para gailardina, britanina e pulchelina C, respectivamente.Conclusão: Entre as três lactonas sesquiterpênicas, gailardina com 67% de inibição da atividade de AChE pode ser considerada uma boa candidata para futuros estudos na doença de Alzheimer.

ASSUNTO(S)

inibidor de acetilcolinesterase alzheimer britanina gailardina inula pulchelina c

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