Leishmanicidal galloylquinic acids are noncompetitive inhibitors of arginase

AUTOR(ES)

Sousa, Lorena R. F. de, Ramalho, Suelem D., Fernandes, João B., Silva, Maria Fátima das G. F. da, Iemma, Mônica R. da C., Corrêa, Caroindes J., Souza, Dulce H. F. de, Lima, Maria I. S., Vieira, Paulo C.

FONTE

J. Braz. Chem. Soc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2014-10

RESUMO

Ácidos galoilquínicos, substâncias que têm apresentado atividade leishmanicida, foram isolados do extrato de acetato de etila da planta Byrsonima coccolobifolia. Estes compostos fenólicos juntamente com o ácido gálico demonstraram ser uma nova classe de inibidores não-competitivos potentes em arginase (ARG) de Leishmania amazonensis (Ki variando de 0,10 a 0,68 µmol L-1). O ácido quínico não apresentou atividade inibitória significativa em ARG demonstrando que a unidade galoila tem características importantes que permitem a interação enzima-inibidor. A atividade inibitória significativa do ácido gálico frente à ARG pode ser uma indicação para o entendimento da resposta imune previamente observada em Leishmania donovani, uma vez que a atividade enzimática da arginase está associada à diminuição dos níveis de NO no processo de infecção por Leishmania.

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