Desenvolvimento de nanocápsulas contendo ácido retinóico pata tratamento tópico da acne

Vanessa Carla Diniz Lara

Acne vulgaris é uma condição que afeta cerca de 80% dos adolescentes no mundo. De acordo com sua evolução, acne é classificada como média, moderada ou severa. Ácido retinóico (tretinoína; AR) é a primeira escolha para pacientes com acne média a moderada. Contudo, aplicação tópica de AR é seguida por uma elevada incidência de reações adversas: irritação local tais como eritema, peeling e queimação no sítio de aplicação e susceptibilidade à luz solar aumentada. Estratégia para novas formulações é modificar a biodisponibilidade local, controlando a liberação do AR através de polímeros, e promover o direcionamento folicular, resultando num tratamento mais eficiente com efeitos colaterais reduzidos. Nanocápsulas (NC) representam uma alternativa interessante para liberação controlada, tão bem como pela capacidade de se acumular na unidade pilosebácea. NC têm elevada eficiência de encapsulação para fármacos lipofílicos, tais como AR (log P = 4,6), baixo conteúdo polimérico e baixa toxicidade inerente. O objetivo desse trabalho foi a preparação, a caracterização e a investigação do perfil de liberação e permeação cutânea das NC contendo AR. NC contendo AR foram preparadas pelo método da nanoprecipitação. NC foram caracterizadas por tamanho, homogeneidade (Índice de polidispersão) e potencial zeta usando um Zetasizer 3000HS. A morfologia externa foi avaliada por Microscopia de Força Atômica (MFA). Os estudo de liberação in vitro foram avaliados através da membrana de teflon (0,45 ìm) e de nylon (0,22 ìm), usando células de difusão de Franz. Eficiência de encapsulação de AR em NC foi elevada (~90%). O diâmetro médio, calculado por Espectroscopia de Correlação de Fótons, variou de 218 a 318 nm (NC brancas) e de 219 a 281 nm (NC contendo AR). O potencial zeta variou de 31,5 a 44,0 mV (NC brancas) e de 26,0 a 50,0 mV (NC contendo AR). NC brancas mantiveram a estabilidade físico-química após 30 dias de armazenamento a 25oC, contudo NC não foram capazes de prevenir a degradação do AR (redução de 40% na concentração do fármaco foi observada após 30 dias). Liberação do AR a partir da nanocápsula (NC) foi maior que aquela observada para solução do fármaco e menor do que para Nanoemulsão (NE). A baixa liberação da solução foi devido à evaporação do etanol e precipitação do AR no compartimento doador. O polímero presente na interface da NC produziu liberação controlada do AR. Os estudos de permeação conduzidos em pele dermatomada de orelha de porco foram realizados por 8 horas, conforme o tempo de aplicação clínica. Ele indicou que o AR não foi encontrado nos canais receptores para NC e NE. A solução alcoólica contendo AR permeou a pele. Isso pode ser devido ao efeito significante acelerador de penetração do etanol e do propilenoglicol. Conclui-se que a formulação de NC pode evitar a captação sistêmica de tretinoína em comparação com o controle e a NC apresenta um potencial de evitar efeitos colaterais sistêmicos. Esses resultados indicam que a NC contendo AR, com alvo para a pele, pode ser um carreador promissor para aplicação tópica de um sistema de liberação controlada de tretinoína e evitar reações adversas.

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