In Vitro antileishmanial properties of neutron-irradiated meglumine antimoniate

AUTOR(ES)

Borborema, Samanta Etel Treiger, Andrade Junior, Heitor Franco de, Osso Junior, João Alberto, Nascimento, Nanci do

FONTE

Brazilian Archives of Biology and Technology

DATA DE PUBLICAÇÃO

2005-10

RESUMO

Os antimoniais pentavalentes, como o antimoniato de meglumina (Glucantime® ) ou estibogluconato de sódio (Pentostam® ), são o principal tratamento para a leishmaniose, um complexo de doenças causadas pelo protozoário parasita Leishmania, uma doença endêmica e negligenciada no Brasil. Apesar do seu uso clínico por mais de meio século, seu mecanismo de ação, toxicidade e dados de farmacocinética permanecem desconhecidos. Os métodos analíticos para determinação de antimônio em sistemas biológicos são complexos e apresentam baixa sensibilidade. Estudos utilizando radiotraçadores têm papel potencial no desenvolvimento farmacológico. O objetivo deste estudo foi desenvolver um radiotraçador de antimônio, com propriedades físicas e biológicas adequadas. O antimoniato de meglumina foi irradiado por nêutrons no reator nuclear IEA-R1, produzindo dois radioisótopos: 122Sb e 124Sb, com alta pureza radionuclídica e boa atividade específica. Este composto mostrou atividade antileishmania similar ao fármaco não irradiado. O uso de radiotraçadores, facilmente produzidos por irradiação por nêutrons pode ser um importante instrumento para elucidar questões sobre a farmacologia dos antimoniais.

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