Chemical interactions study of antiretroviral drugs efavirenz and lamivudine concerning the development of stable fixed-dose combination formulations for AIDS treatment

AUTOR(ES)
FONTE

J. Braz. Chem. Soc.

DATA DE PUBLICAÇÃO

2013-04

RESUMO

Lamivudina e efavirenz estão entre os fármacos mais utilizados em todo o mundo para o tratamento da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS). Foram utilizadas as técnicas de ressonância magnética nuclear de estado sólido (ssNMR), espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), calorimetria exploratória diferencial (DSC), e análise termo-óptica (TOA) para estudar possíveis interações entre esses fármacos, visando o desenvolvimento de uma combinação em dose fixa dos mesmos. DSC e TOA evidenciaram deslocamentos significantes das temperaturas de fusão dos fármacos na mistura, o que sugere uma interação entre eles. Apesar de os resultados de DSC e TOA indicarem incompatibilidade entre as drogas, os espectros de FTIR não apresentaram modificações devido à sobreposição de bandas. As análises de ssNMR mostraram mudanças significativas nos valores de deslocamento químico da mistura quando comparados aos dos fármacos puros, especialmente nos sinais referentes a átomos de carbono deficientes em elétrons. Essses resultados confirmam as interações sugeridas pelo DSC e TOA, devido provavelmente a interações ácido-base entre átomos eletronegativos e deficientes em elétrons dos fármacos.

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