Avaliação das atividades antibacteriana, anticárie e antiinflamatória dos compostos isolados da própolis vermelha / Evaluation of antibacterial, anticaries and antinflammatory properties of isolated compounds from red propolis

AUTOR(ES)
FONTE

IBICT - Instituto Brasileiro de Informação em Ciência e Tecnologia

DATA DE PUBLICAÇÃO

24/02/2012

RESUMO

A própolis brasileira destaca-se entre os produtos naturais por ser considerada uma rica fonte para a descoberta de novos compostos bioativos. Entre as própolis brasileiras, destaca-se a vermelha (tipo 13), a qual apresentou atividade antimicrobiana, antioxidante e antitumoral, sendo que seu principal constituinte químico são as isoflavonas, diferentemente de qualquer outro tipo de própolis brasileira. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar as propriedades antibacteriana, anticárie e antiinflamatória da própolis vermelha, identificando os possíveis compostos ativos responsávelis por estas atividades biológicas. Este objetivo foi atingido por meio das seguintes metodologias: 1- fracionamento bioguiado do extrato etanólico da própolis vermelha (EEP); 2- identificação e isolamento dos compostos ativos, 3- avaliação do potencial anticárie dos compostos ativos utilizando modelos: a) in vitro de inibição de biofilme oral monoespécie nos níveis molecular, estrutural e bioquímico; b) de cárie animal submetido a um severo desafio cariogênico; e 4- avaliação das propriedades anti-inflamatórias do EEP e de seus compostos isolados. Como resultado do fracionamento bioguiado, foram isolados e identificados 2 compostos: neovestitol e vestitol. Para os testes antimicrobianos e anti-cárie foi utilizada a fração 4.2 que continha os dois compostos isolados enquanto que para os testes anti-inflamatórios os compostos foram testados separadamente. A fração inibiu o desenvolvimento de biofilme em discos de hidroxiapatita na concentração de 800 ?g/mL, através da inibição da formação dos polissacarídeos e do teor protéico. Essa inibição foi observada através de: a) análise dos dados bioquímicos (redução de 40% da quantidade de políssacarídeos e 20% da quantidade protéica); b) redução da atividade das enzimas produtoras de políssacarídeos (glucanos), as glucosiltransferases B, C e D em aproximadamente 60%; c) redução da biomassa do biofilme e espessura da matrix de políssacarídeos extracelular sem afetar a viabilidade bacteriana, observada através da análise computadorizada das imagens obtidas com o microscópio confocal laser; d) alteração da expressão de 59 genes (52 dowregulated e 6 upregulated) de S. mutans observadas por microarray, sendo que os resultados dos genes: copY, copA, copZ, sloA, gtfD e amyA foram validados por qRT-PCR. A fração com os dois compostos também foi efetiva em reduzir a incidência e severidade das lesões de cárie em estudo animal sem afetar a viabilidade bacteriana. Em relação à atividade anti-inflamatória, tanto EEP quanto neovestitol e vestitol foram capazes de reduzir a migração leucocitária no processo inflamatório assim como inibiram a produção de citocinas pró-inflamatórias. Portanto, o fracionamento bioguiado revelou-se um processo eficaz para obtenção de novos compostos bioativos e tanto o EEP quanto seus compostos isolados (neovestitol e vestitol) apresentaram atividade anti-cárie e anti-inflamatória, revelando-se compostos promissores para o desenvolvimento de novos medicamentos.

ASSUNTO(S)

isolamento streptococcus mutans cárie dentária neutrófilos citocinas isolation streptococcus mutans dental caries neutrophil cytokines

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