Antimalarial activity of piperidine alkaloids from Senna spectabilis and semisynthetic derivatives
AUTOR(ES)
Pivatto, Marcos, Baccini, Luciene R., Sharma, Abhinay, Nakabashi, Myna, Danuello, Amanda, Viegas Júnior, Claudio, Garcia, Celia R. S., Bolzani, Vanderlan S.
FONTE
J. Braz. Chem. Soc.
DATA DE PUBLICAÇÃO
2014-10
RESUMO
Dando continuidade as pesquisas de identificação de metabólitos secundários com propriedades anti-infecciosas potenciais a partir de espécies de plantas dos biomas brasileiros, dois alcaloides piperidínicos ( - )-cassina e ( - )-espectalina foram isolados das flores de Senna spectabilis (sin. Cassia spectabilis). As estruturas destes compostos foram elucidadas a partir de dados espectroscópicos e espectrométricos. Adicionalmente, esses alcaloides foram acetilados, resultando nos derivados ( - )-3-O-acetilcassina e ( - )-3-O-acetilespectalina. Todas as substâncias foram submetidas ao bioensaio empregando culturas de eritrócitos, infectadas com Plasmodium falciparum, um teste específico para avaliação antimalárica. Dentre as substâncias avaliadas, os dois primeiros alcaloides (IC50 1,82 µM e IC50 2,76 µM) foram mais potentes que os derivados (IC50 24,47 µM e IC50 25,14 µM) em comparação com a cloroquina (IC50 0,30 µM), utilizada como padrão. Estes dados mostram que os alcaloides piperidínicos constituem uma classe de produtos naturais que apresenta amplo espectro de atividades biológicas, sendo portanto, importantes modelos para o planejamento de fármacos, incluindo os antimaláricos.
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